Inhibidors VEGF

Productes

Els inhibidors del VEGF estan disponibles comercialment com a injectables de diversos proveïdors. El primer agent d’aquest grup que es va aprovar va ser pegaptanib (Macugen) el 2004, que ara està fora del mercat a molts països.

Estructura i propietats

Els inhibidors de VEGF disponibles actualment són proteïnes terapèutiques (biològics). Ells són anticossos, fragments d’anticossos i fusió proteïnes. Es diferencien per la mida molecular. El fragment Fv brolucizumab té el més petit massa. Ranibizumab deriva del mateix anticòs utilitzat per fabricar bevacizumab. Aflibercept és un fals receptor VEGF ("engany") que capta el factor de creixement (d'aquí el sufix -cept).

Efectes

Els inhibidors del VEGF bloquegen el factor de creixement endotelial vascular (VEGF), que és responsable de la formació de nous vasos en humit degeneració macular. Eviten la interacció amb els receptors VEGFR-1 i VEGFR-2 a la superfície de les cèl·lules endotelials. Això redueix la proliferació de cèl·lules endotelials, la neovascularització (angiogènesi, formació de nous vasos) i la permeabilitat vascular.

Indicacions

Per al tractament de mullats (exsudatius) i relacionats amb l'edat degeneració macular (AMD). A més, existeixen altres indicacions, per exemple, edema macular.

Dosi

Segons l’SmPC. El les drogues s’injecten directament a l’humor vítre de l’ull després anestèsia local. Això es coneix com a aplicació intravítrea. Només un petit volum es requereix. Al començament de la teràpia, la injecció sol administrar-se mensualment; més tard, l'interval de dosificació és més llarg.

Ingredients actius

Productes biològics aprovats:

• Aflibercept (Eylea, 2011).
• Brolucizumab (Beovu, 2019)
• Ranibizumab (Lucentis, 2006), relacionat amb bevacizumab.

Ús fora de l'etiqueta:

• Bevacizumab (Avastin, biosimilars, 2004, fora d'etiqueta!).

Inhibidors de la cinasa:

• Alguns orals inhibidors de la quinasa també són actius com a inhibidors del VEGF. Aquests són petits molècules (SMM) en lloc de biològics. Fins ara, però, no s’han aprovat aquesta indicació. El inhibidors de la quinasa no interactuen amb VEGF, sinó amb els seus receptors.

Fora de comerç:

• L’oligonucleòtid pegaptanib (Macugen, 2004) ja no es comercialitza a molts països.

Contraindicacions

Les contraindicacions inclouen:

• Hipersensibilitat
• Infeccions a l'ull o al seu voltant
• Inflamació ocular (intraocular)
• Embaràs, lactància

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

No se’n coneixen interaccions amb una altra les drogues.

Efectes adversos

Els efectes adversos possibles més freqüents inclouen reaccions oculars com ara:

• Hemorràgia conjuntival
• Dolor ocular, irritació ocular, sensació de cos estrany.
• Cataracta (cataracta)
• Despreniment vitri
• Mouches volada
• Augment de la pressió intraocular