Irbesartan

Productes

L’irbesartà està disponible comercialment en forma de film tauletes com a monopreparació (Aprovel, genèric) i com a combinació fixa amb hidroclorotiazida (Co-Aprovel). S'ha aprovat a molts països des del 1997. Els medicaments genèrics van entrar al mercat a molts països a l'agost del 2012. Genèric versions de la combinació preimpresses amb hidroclorotiazida va sortir a la venda el 2013 i el 2014.

Estructura i propietats

Irbesartan (C25H28N6O, Mr = 428.5 g / mol) és un inhibidor no peptídic i no un profàrmac com losarten o candesartancilexetil. És un compost tetrazol, bifenil i diazaspiro. Existeix com un cristal·lí blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.

Efectes

L’irbesartan (ATC C09CA04) té efectes antihipertensius i renoprotectors mitjançant l’abolició selectiva dels efectes fisiològics de l’angiotensina II al receptor AT1. L’angiotensina II és una hormona peptídica implicada directament en el desenvolupament de hipertensió. Té un potent efecte vasoconstrictor i augmenta l'alliberament d'aldosterona, que al seu torn provoca un augment aigua i sodi retenció. Efectes adversos d'irbesartan inclouen potassi retenció, que és un factor de risc per al desenvolupament de hiperpotassèmia.

Indicacions

Per al tractament de hipertensió (hipertensió essencial) i per al tractament de malalties renals en pacients amb hipertensió i tipus 2 diabetis mellitus (nefropatia diabètica).

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. L'irbesartan es pot administrar una vegada al dia a causa de la seva llarga vida mitjana d'11 a 15 hores. El de sempre dosi és de 150-300 mg i la ingesta és independent dels àpats. L'irbesartan es pot combinar amb tiazides (hidroclorotiazida), calci bloquejadors de canals i bloquejadors beta.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Pacients amb angioedema hereditari, antecedents d’angioedema causat per medicaments
  • Funció hepàtica greument afectada
  • Embaràs, sobretot al 2n i 3r trimestres.
  • Combinació amb aliskiren en pacients amb diabetis mellitus o alteració de la funció renal.

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

L’irbesartan es conserva potassi al cos. El risc de hiperpotassèmia es pot augmentar mitjançant l'ús concomitant de diürètics que estalvien potassi, potassi salsi sal marina, entre d'altres (vegeu Hiperpotassiemia). L'irbesartan es metabolitza principalment per CYP2C9 i es conjuga en tetrazol amb glucuronide d'irbesartan. Rellevants interaccions no s’han observat en estudis d’interacció, però no es poden excloure completament Per exemple, quan es combina amb fluconazol, un inhibidor del CYP2C9, un augment significatiu de biodisponibilitat es va observar. Tanmateix, això no es va considerar clínicament rellevant. Combinació amb liti i els AINE no es recomana.

Efectes adversos

Els possibles efectes adversos inclouen mal de cap, marejos, marejos, fatiga, indigestió, pressió arterial baixa, batec cardíac ràpid, dolor al pit, tos i disfunció sexual. En casos rars, s’han informat de reaccions d’hipersensibilitat amb urticària i angioedema, hipercalièmia, trastorns hepàtics i renals.

Vegeu també

Sartans, sistema renina-angiotensina, hipercalièmia, hidroclorotiazida.