Productes
La leflunomida està disponible comercialment en forma de film tauletes (Arava, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1998. El 2011, genèric les versions van sortir a la venda a molts països.
Estructura i propietats
Leflunomida (C.12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) és una isoxazol carboxamida. És un profàrmac i es biotransforma a l’intestí mitjançant l’obertura de l’anell al metabòlit actiu teriflunomida. Teriflunomida també es comercialitza com a medicament (Aubagio) i s’utilitza per tractar esclerosi múltiple.
Efectes
La leflunomida (ATC L04AA13) té propietats antiproliferatives, immunosupressores i antiinflamatòries. El responsable dels efectes no és el compost primari, sinó el metabolit actiu teriflunomida (A771726), que redueix la síntesi de pirimidina predominantment en limfòcits. Això inhibeix la síntesi d’ADN i ARN i l’activació i proliferació de cèl·lules T. També es veuen afectades altres cèl·lules que es divideixen ràpidament (vegeu els efectes secundaris). Els efectes es deuen a la inhibició de l’enzim dihidroorotat deshidrogenasa, que té un paper central en la síntesi de pirimidina. La teriflunomida té una vida mitjana llarga de fins a quatre setmanes.
Indicacions
Per al tractament del reumatoide actiu artritis i artritis psoriàsica activa.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes se solen prendre una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions s'han descrit amb fetge-tòxic, hematotòxic i immunosupressor les drogues, alcohol, forts agents d’unió a proteïnes, rifampicina, Substrats CYP2C9, antagonistes de la vitamina K, colestiramina, carbó activat i en directe vacunes.
Efectes adversos
Els efectes adversos potencials més comuns inclouen:
- Diarrea, nàusees, dolor abdominal, vòmits, trastorns de la mucosa oral, pèrdua de gana, pèrdua de pes, debilitat
- Augment de la pressió arterial
- mal de cap, marejos, parestèsies.
- Trastorns del recompte sanguini, leucopènia
- Les reaccions al·lèrgiques
- Pèrdua de cabells, pell erupció cutània, pell seca.
- tendinitis
- Augment dels enzims hepàtics
- Augment de la susceptibilitat a les malalties infeccioses
La leflunomida augmenta el risc de malalties infeccioses i neoplàsies. Té propietats nocives per a la fertilitat i no s’ha d’utilitzar durant embaràs o lactància. La leflunomida té fetge té propietats tòxiques i poques vegades pot causar lesions greus al fetge
