Productes
El letrozol està disponible comercialment en forma de film tauletes (Femara, genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1997.
Estructura i propietats
Letrozol (C.17H11N5, Mr = 285.3 g / mol) és un inhibidor de l’aromatasa no esteroide. Existeix com un cristal·lí blanc a groguenc pols que és gairebé inodor i pràcticament insoluble en aigua. El letrozol és un derivat del triazol.
Efectes
El letrozol (ATC L02BG04) té propietats antitumorals i antiproliferatives. Inhibeix els estrògens dependents càncer de mama creixement. Els efectes es deuen a la inhibició de l’enzim aromatasa, que es converteix andrògens (androstenediona, testosterona) fins al estrògens estrona i estradiol. L’enzim es troba en dones postmenopàusiques en teixits perifèrics i en el propi tumor (greix, múscul, fetge, pit). El letrozol té una vida mitjana llarga de fins a quatre dies.
Indicacions
Per al tractament de càncer de mama en dones postmenopàusiques.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen diàriament a la mateixa hora del dia, independentment dels àpats.
Abús
Es pot abusar del letrozol com a dopatge agent i per culturisme. Està prohibit durant i fora de la competició atlètica.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Premenopausa
- Embaràs, lactància
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El letrozol és un substrat de CYP3A4 i CYP2A6 i el corresponent medicament interaccions són possibles. No s’ha de combinar amb estrògens.
Efectes adversos
Efectes adversos es deuen en gran mesura a la reducció dels nivells d’estrògens. Els efectes adversos més comuns possibles són:
- Xemeneies, suors
- Hipercolesterolèmia
- Fatiga, debilitat, sensació de malaltia.
- Dolor en les articulacions
