Productes
La majoria de Inhibidors de l'ECA estan disponibles comercialment en forma de tauletes i comprimits recoberts de pel·lícula. El primer agent d’aquest grup que es va aprovar va ser captopril, a molts països el 1980. Inhibidors de l'ECA sovint es combinen amb el diürètic tiazídic hidroclorotiazida (HCT) correcció.
Estructura i propietats
Inhibidors de l'ECA són peptidomimètics derivats de pèptids que es troben en el verí de la serp sud-americana. El primer representant captopril es van desenvolupar als anys setanta. És un primer exemple de disseny racional de medicaments. Inhibidors de l'ECA, a excepció de captopril i lisinopril, tenen la forma de profàrmacs (Generalment ester profàrmacs) perquè això augmenta absorció i biodisponibilitat. El profàrmac conté el sufix -pril i el principi actiu conté el sufix -prilate, per exemple, enalapril i enalaprilat (desprotonat). El grup tiol del captopril i el grup carboxilat enalapril interactuar amb el zinc ió al lloc actiu de l’ACE.
Mecanisme d'acció
Els inhibidors de l'ECA (ATC C09AA) interfereixen amb el sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS). Els efectes es basen en la inhibició de l’enzim convertidor d’angiotensina (ACE), responsable de la formació de l’angiotensina II a partir de l’angiotensina I i que també catalitza la degradació del vasodilatador bradiquinina.
Efectes
Inhibidors de l'ECA:
- Disminuir la pressió arterial
- Reduir la resistència i la precàrrega i la postcàrrega perifèriques
- Dilatar els vasos sanguinis
- Reduir el consum d’oxigen del cor
- Són antihipertròfics
- Disminuir la secreció d’aldosterona a l’escorça suprarenal
- Té un efecte diürètic lleu
- Augmentar l’excreció de sodi i la reabsorció de potassi
- Disminuir albúmina excreció per la ronyó (albuminúria).
Indicacions
Les indicacions dels inhibidors de l’ECA inclouen:
- essencial hipertensió (hipertensió).
- Hipertensió renovascular
- Insuficiència cardíaca simptomàtica
- Prevenció secundària després d'un infart agut de miocardi.
- Profilaxi de la recidiva carrera (amb diürètic).
- Malaltia coronària estable
- Malaltia renal, nefropatia diabètica
No tots els agents estan aprovats per obtenir les mateixes indicacions. Els inhibidors de l'ECA també s'utilitzen en animals, com ara benazepril per al tractament de cor fracàs en gossos i crònic insuficiència renal en gats.
Ingredients actius
- Captopril (genèric, Lopirin no està etiquetat).
- Cilazapril (Inhibace)
- enalapril (Reniten, genèric).
- Fosinopril (genèric, Fositen està fora de comerç).
- Lisinopril (Zestril, genèric)
- perindopril (Coversum, genèric).
- Quinapril (Accupro, genèrics)
- Ramipril (Triatec, genèric)
Fora de comerç o no a la venda a molts països:
- Benazepril (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- Spirapril (Cardiopril)
- Trandolapril (Gopten)
- Zofenopril (Zofenil)
En molts països exclusivament com a medicament veterinari:
- Imidapril (Prilium)
Dosi
Segons la informació professional. La dosi depèn del medicament. Els inhibidors de l'ECA solen prendre's una o dues vegades al dia. No obstant això, existeixen excepcions, com ara el captopril, que s’administra fins a tres vegades al dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Angioedema hereditari o idiopàtic
- Angioedema durant el tractament previ amb un inhibidor de l'ECA o sartà.
- Embaràs i lactància
- Ús simultani de aliskiren en pacients amb diabetis mellitus o alteració de la funció renal.
- Nens i adolescents: vegeu SmPC.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Altres medicaments antihipertensius poden potenciar els efectes dels inhibidors de l'ECA. Els medicaments que augmenten els nivells de potassi, com ara el clorur de potassi o els diürètics que estalvien potassi, poden causar hiperpotassiemia. Altres interaccions són possibles amb antidiabètics, liti, AINE, sartans, aliskiren (contraindicat), or, inhibidors de mTOR i gliptines (selecció). No es recomana la inhibició dual del RAAS.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure un tes, baixa pressió arterial, mareig, mal de cap, pertorbacions visuals, fatiga, un augment del sèrum potassi, pell erupcions, dolor muscular, i alteracions digestives com nàusea i diarrea. La tes, que es pot produir amb inhibidors de l'ECA, és una tos irritable no productiva que desapareix després de la interrupció. Igual que altres efectes secundaris, tes s'associa amb l'elevació de bradiquinina. Ocasionalment, es pot desenvolupar angioedema amb inhibidors de l'ECA. Pot aparèixer, per exemple, a la cara, als llavis, a les membranes mucoses o laringe.
