L'acció de melatonina a nivell cel·lular es produeix a través de dos circuits reguladors diferents, dos dels quals tenen una importància cabdal. Aquests són acoblats a proteïnes G melatonina receptor 1 (MT1) i receptor de melatonina 2 (MT2), que també està acoblat a la proteïna G.
MT1 influeix en la reproducció (reproducció), el metabolisme (metabolisme) i la vasoconstricció (vasoconstricció); La MT2 és necessària per a la transmissió de senyals circadianes, així com per a la retina ("que afecta la retina") dopamina alliberament i vasodilatació (vasodilatació). A més, l 'activació dels receptors MT1 i MT2 per part de melatonina influeix positivament antioxidant potencial, així com apoptosi (mort cel·lular programada), és a dir, la melatonina té un antioxidant té un efecte a nivell cel·lular i, per tant, és protector de les cèl·lules.
A més de la antioxidant efecte de la melatonina, també s’ha observat un efecte immunomodulador. D’una banda, l’hormona actua com un eliminador de radicals i, d’altra banda, el nombre d’antioxidants enzims augmenta.
La melatonina influeix en el ritme circadià i transmet informació sobre el ritme dia-nit al cos. Té un efecte que promou el son i, entre altres coses, disminueix la temperatura corporal a la nit. En diversos estudis, es va observar que la ingesta oral de melatonina millorava diversos paràmetres de son. En una metaanàlisi amb 19 placebo-estudis d’intervenció controlada que inclouen 1,683 subjectes amb trastorns del son, es va investigar l'efecte de 2 a 5 mg de melatonina. En un termini de 7 a 28 dies, el temps d’inici del son es va reduir i la qualitat i la durada del son van augmentar. En una altra metaanàlisi amb 13 estudis, també es va trobar que la melatonina tenia un efecte positiu sobre la qualitat del son a primària insomni, síndrome de fase de son endarrerit, trastorn de la vigília del son durant 24 hores en subjectes cecs i trastorn del comportament del son REM. En un estudi d’intervenció de subjectes mal dormits majors de 50 anys, a dosi de tan sols 0.3 mg de melatonina diàriament van millorar la qualitat del son i es van normalitzar els nivells de melatonina plasmàtica. Atès que les persones grans pateixen trastorns lleus del son a causa de la deficiència de melatonina, es va observar en els estudis de Wade et al. que la melatonina és particularment eficaç en aquesta subpoblació. Durant un període d'almenys 3 setmanes, els subjectes de 18 a 80 anys van prendre 2 mg de melatonina diàriament. Es va produir una millora de la qualitat del son en el col·lectiu de subjectes més grans (55 anys i més). La melatonina va mostrar efectes associats a l'edat en aquests estudis independentment dels nivells basals de melatonina (6-SMT mesurat a l'orina).
Nota: La biodisponibilitat de melatonina és molt baixa perquè la melatonina pateix un alt nivell metabolisme de primer pas al fetge. La vida mitjana del plasma és de només uns 30 minuts. La melatonina sembla, doncs, que té la funció d’un pols curt, en el sentit de zeitgeber.
