Metabolització
Què li passa? Aspirina® al cos? Aspirin® es pren per via oral, és a dir, com a comprimit. L'absorció en el sang comença al estómac, cosa que explica l’aparició primerenca de l’acció en comparació amb altres analgèsics: la concentració més alta a la sang s’aconsegueix al cap de només 25 minuts.
La raó d'això és l'estructura química de Aspirina® com a àcid, responsable de l'acumulació a les cèl·lules de la membrana mucosa del estómac. A causa del seu propi caràcter àcid, Aspirina® és present a l’ambient àcid del gàstric mucosa en un grau superior en la seva forma no carregada (és a dir, químicament: està menys dissociat), que és capaç de creuar la membrana cel · lular i s’acumulen al gàstric mucosa cel·la. A l’interior de la cèl·lula, en canvi, que no és àcid naturalment, però té un valor de pH més neutre de 7, l’Aspirina® és més forta com a partícula carregada (és a dir, com a ió) que no pot penetrar membrana cel · lular.
Aquest principi de captura de partícules carregades dins de les cèl·lules també s’anomena “trampa d’ions” i explica no només l’inici precoç de l’acció, sinó també els efectes indesitjables forts de l’Aspirin® en dosis elevades. Després d 'haver estat absorbit del estómac i els intestins, Aspirin® es transforma en productes de degradació per part del enzims del metabolisme cel·lular. Una proporció gens menyspreable del 30% ja s’està metabolitzant abans que Aspirin® pogués desenvolupar el seu efecte com a inhibidor de la COX, de manera que només el 70% restant és el responsable de l’efecte analgèsic, antipirètic i antiinflamatori desitjat.
Aquesta "biodisponibilitat" no 100% s'ha de tenir en compte a l'hora de dosificar l'aspirina. Dins de l’abast del metabolisme, es forma primer l’àcid salicílic, que també actua com a inhibidor de la COX. No es desglossa tan ràpidament com l’Aspirin®, que ja s’ha eliminat a la meitat després de 15 minuts i, per tant, garanteix que l’efecte d’Aspirin® duri més del que s’esperava després de la seva presència al sang. El propi àcid salicílic roman a la sang durant molt de temps (la meitat encara es pot detectar després de 30 hores), especialment quan s’han administrat dosis elevades d’Aspirina®, fins que s’excreta directament a través dels ronyons a l’orina i es converteix en part per la fetge en productes finals més fàcils d’excretar.
Efectes secundaris
Els efectes secundaris més importants d’Aspirin® són les afeccions gastrointestinals: poden provocar reflux, acidesa i nàusea, en casos més greus d'erosions (lesions superficials del revestiment estomacal) i úlceres (defectes epitelials més profunds que arriben als músculs i fins i tot poden trencar-se (trencar-se) cap a l'exterior. Una altra conseqüència és l'augment del temps de sagnat a causa de la inhibició de síntesi de tromboxà: l’augment de les malalties asmàtiques després de prendre Aspirin® va provocar el terme “asma analgèsic”.
Aquesta forma d’asma representa aproximadament el 10% de tots els pacients que pateixen asma, però només es produeix quan la predisposició (predisposició) és correcta, és a dir, quan hi ha una sensibilitat augmentada a les substàncies missatgeres conegudes com a leucotriens, que estan relacionades amb prostaglandines (Vegeu més amunt). (Els leucotriens són substàncies missatgeres que es formen a partir de la mateixa substància bàsica que el prostaglandines - àcid araquidònic format per vint àtoms de carboni. Per tant, les substàncies missatgeres formades a partir de l'àcid araquidònic s'anomenen "eikosanoides", del grec eikos = vint).
Aquesta substància principal del prostaglandines està disponible en quantitats augmentades en inhibició de la ciclooxigenasa. Per tant, quan es pren Aspirin®, es formen més leucotriens al mateix temps (es produeix un canvi de leucotriè). L’asma, una malaltia respiratòria caracteritzada per l’estrenyiment de les trompes bronquials, es basa precisament en aquest efecte dels leucotriens, és a dir,
espasmes, és a dir, sobtats, violents contraccions dels músculs bronquials. Aquests es manifesten com el símptoma principal de l'asma, és a dir, els atacs de falta d'aire, que normalment es produeixen amb un fort desencadenant. El tractament d’aquest efecte secundari consisteix al seu torn en l’administració de fàrmacs que inhibeixen l’efecte (en aquest cas no la formació) de leucotriens bloquejant el punt d’atac de la substància missatgeria a les cèl·lules del cos (el receptor): un exemple de es tracta del montelukast (nom comercial: Singulair), també conegut com a "antagonista dels leucotriens" segons el seu mecanisme d'acció.
Un dels efectes secundaris més rars de l'Aspirin® és la síndrome de Reye, la causa de la qual encara es desconeix. Es produeix exclusivament en nens de fins a 15 anys que són tractats d’una infecció vírica acompanyada d’ells febre (per exemple varicel). La síndrome de Reye és un quadre clínic molt greu associat a símptomes com vòmits, febre i somnolència.
Pot conduir a coma amb un desenllaç fatal en el 25 al 50% dels pacients. Un dels efectes secundaris més rars de l'Aspirin® és la síndrome de Reye, la causa de la qual encara es desconeix. Es produeix exclusivament en nens fins als 15 anys als quals se’ls tracta d’una infecció viral acompanyada febre (per exemple varicel).
La síndrome de Reye és un quadre clínic molt greu associat a símptomes com vòmits, febre i somnolència. Pot conduir a coma amb un desenllaç fatal en el 25 al 50% dels pacients. L’aspirina® sol alleujar mals de cap.
No obstant això, mals de cap de vegades es pot produir mentre es pren Aspirin®. Probablement es tracti d’un efecte secundari. Les causes exactes encara són relativament inexplorades.
També s'ha de tenir en compte que l'ús continu de quantitats excessives de analgèsics pot provocar un mal anomenat de cap excés de medicació, en definitiva. Es tracta d’un mal de cap crònic. La diarrea també es pot produir com a efecte secundari de l'Aspirin®.
El moviment intestinal està influït per les anomenades prostaglandines, entre altres coses. Aquests també estan formats per enzims COX 1/2. Aspirin® inhibeix aquesta formació de prostaglandines.
Això també afecta el control del moviment intestinal, provocant possiblement diarrea. La diarrea és un dels efectes secundaris gastrointestinals més inofensius. Si s’ha afegit sang a la diarrea, s’ha de consultar un metge.
Atès que Aspirin® danya principalment el revestiment de l’estómac, l’ús a llarg termini pot provocar sagnats perillosos. Si hi ha sagnat a la part superior del tracte gastrointestinal, la sang es veu alterada pel pas gastrointestinal. Això condueix a les anomenades femtes de quitrà.
Es tracta d’una coloració negra de les femtes, que sovint pot acompanyar diarrea. Cal consultar immediatament un metge. A més de la diarrea no sagnant, nàusea és un dels efectes secundaris més freqüents del tracte gastrointestinal quan es pren Aspirin®.
Com passa amb la majoria d’efectes secundaris d’Aspirin®, nàusea sovint es produeix amb l'ús a llarg termini de dosis elevades. No obstant això, també és possible que es produeixin els efectes secundaris corresponents amb la primera ingesta. Atès que tothom pot reaccionar lleugerament diferent a diferents medicaments com l’Aspirin®, algunes persones es queixen de nàusees ràpidament, mentre que d’altres prenen Aspirin® durant mesos sense que es vegin afectades.
Tots els articles d'aquesta sèrie:
