Metadona

Productes

La metadona està disponible comercialment com tauletes, solució injectable i solució oral (per exemple, Ketalgin, Methadone Streuli). Metadona solucions també es preparen a les farmàcies com a preparats extemporanis.

Estructura i propietats

Metadona (C.21H27NO, Mr = 309.45 g / mol) és un derivat sintèticament preparat de petidina, que en si és un derivat de atropina. És quiral i existeix com a racemat, una barreja composta per l’isòmer D i L. Levometadona (L-metadona) és predominantment activa. En les drogues, la metadona sol estar present com a clorhidrat de metadona, un cristal·lí blanc pols que és soluble en aigua.

Efectes

La metadona (ATC N07BC02) té analgèsic, tes- irritant, sedant, depressiu respiratori, restrenyiment lleu, miòtic i emètic propietats. Els efectes es deuen a la unió als receptors opioides, principalment als receptors µ i κ del sistema central de neus, amb una afinitat molt més gran als receptors µ que als receptors κ. La metadona es diferencia d'altres opioides en tenir una activitat antagonista no competitiva addicional al receptor NMDA. NMDA és responsable de central dolor transmissió i juga un paper important en el desenvolupament de la tolerància i resistència als opioides.

Indicacions

  • Per al tractament del dolor moderat a intens
  • Indicat per a la substitució com a part de heroïna tractament d'abstinència (vegeu la secció Substitució de metadona).

Dosi

Segons l’etiqueta del medicament. La metadona té una vida mitjana variable. Normalment, són aproximadament 24 hores i, per tant, una vegada al dia administració sol ser suficient. A causa de la variabilitat interindividual en farmacocinètica, el dosi s’ha d’ajustar individualment per a cada pacient. Si no es té en compte durant la dosificació, es pot produir una acumulació que provoca una intoxicació per metadona, que pot provocar aturades respiratòries i la mort. La metadona, com a solució per a addictes, sol diluir-se o tenyir-se amb xarop o suc, cosa que evita la injecció.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Embaràs i lactància
  • Insuficiència respiratòria crònica
  • Pancreatitis
  • Insuficiència renal i hepàtica greu
  • La metadona tampoc no s’ha d’administrar a pacients amb intoxicació aguda per alcohol.

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La metadona es metabolitza principalment a la fetge. El CYP3A4, en particular, juga un paper important en aquest procés, metabolitzant la metadona mitjançant la demetilació a EDDP, un metabòlit inactiu. Altres enzims implicats en la biotransformació són CYP2D6, 2B6 i 1A2. Perquè molts les drogues són substrats, inductors o inhibidors del CYP3A4, nombrosos interaccions són possibles. Co-administració of Inhibidors de la MAO i la metadona pot causar una caiguda mortal sang pressió i, en el pitjor dels casos, pot posar els pacients en un coma. Es pot esperar un augment de l'efecte depressiu amb substàncies depressives centrals, com l'alcohol i pastilles per dormir.

Efectes adversos

Els efectes adversos més comuns inclouen nàusees, vòmits, depressió respiratòria, restrenyiment, sudoració, marejos, sequedat de boca, pruïja, somnolència, sedació, eufòria i disfòria. Un efecte advers rar i greu és la prolongació de l’interval QT, que pot provocar arítmies cardíaques. La raó més freqüent de l’aparició de la prolongació del QT és l’administració concomitant d’altres medicaments que prolonguen el QT o el consum concomitant de cocaïna.

Addicció a la metadona i l’heroïna

Vegeu a la secció Substitució de metadona