AINE

Productes

Antiinflamatoris no esteroides les drogues (AINE) estan disponibles en nombroses formes de dosificació. Aquests inclouen revestiment de pel·lícula tauletes, comprimits, comprimits d’alliberació sostinguda, orals suspensions, oral grànuls, supositoris, Gotes oculars AINE, pastilles, emulsionant gelsi cremes (selecció). El primer ingredient actiu d’aquest grup va ser àcid salicílic, que es va utilitzar medicinalment al segle XIX en forma de sodi salicilat de sodi. No obstant això, va irritar el tracte digestiu massa i, per tant, no va agafar. El derivat acetilat va tenir molt més èxit, àcid acetilsalicílic (aspirina), que va ser llançat per Bayer poc abans del canvi de mil·lenni el 1899 i que continua sent un dels AINE més importants actualment. Al segle XX es van desenvolupar nombrosos AINE nous. Entre els més coneguts hi ha, per exemple, diclofenac, ibuprofèni naproxèn, amb l'addició de àcid mefenàmic a molts països (vegeu més avall).

Estructura i propietats

Els AINE es classifiquen segons la seva estructura química. Els grups inclouen els derivats de l'àcid antranílic (per exemple, àcid mefenàmic), el (aril)àcid acètic derivats (per exemple, diclofenac), els oxicams (per exemple, piroxicam), els derivats de l'àcid propiònic (per exemple, ibuprofèn), i els salicilats (per exemple, àcid acetilsalicílic). Els AINE també es diuen "analgèsics àcids" perquè molts representants són orgànics àcids i normalment contenen un grup carboxi (-COOH). El nom de no esteroïdal s’utilitza per distingir els AINE de glucocorticoides, que són esteroides.

Efectes

Els antiinflamatoris no esteroïdals (ATC M01A) són:

  • Analgèsic (analgèsic)
  • Antipirètic (antipirètic)
  • Antiinflamatori (antiflogístic)
  • Inhibidor de l’agregació plaquetària (per exemple, àcid acetilsalicílic).
  • antitumoral

Els efectes es basen en la inhibició de les ciclooxigenases i, per tant, en la inhibició de la biosíntesi de prostaglandines i tromboxans. Els inhibidors de la COX-2 són selectius per a la ciclooxigenasa-2 (COX-2).

Indicacions

Les indicacions per a l’ús d’AINE inclouen:

Dosi

Segons l’SmPC. Molts AINE tenen una vida mitjana curta i, per tant, normalment s’han de prendre fins a tres vegades al dia. Per exemple, diclofenac té una vida mitjana d'entre 1 i 3 hores. També s'han desenvolupat agents de llarga durada, especialment els oxicams i naproxèn. Els AINE sovint es prescriuen juntament amb alguna cosa anomenada protecció gàstrica, generalment un inhibidor de la bomba de protons (IPP), per reduir el risc de desenvolupar úlceres gàstriques i intestinals.

Abús

A diferència d'altres dolor medicaments com opioides, Els AINE no són psicotròpics i no s’abusen com a intoxicants. No obstant això, és possible un ús excessiu contrari a les recomanacions científiques.

Ingredients actius

Conegut les drogues o les drogues originals apareixen entre parèntesis. Genèric també hi ha versions de molts AINE al mercat. Existeixen altres ingredients actius que ja no estan disponibles comercialment a molts països. Derivats de l'àcid antranílic (fenamats):

  • Etofenamat (Rheumon, Traumalix).
  • Àcid flufenàmic (Assan)
  • Àcid meclofenàmic (Meclomen, fora de comerç).
  • Àcid mefenàmic (Ponstan)
  • Àcid niflumic

Inhibidor de la COX-2:

Derivats d’àcid acètic i derivats d’àcid arilacètic:

  • Aceclofenac (Beofenac, D).
  • Acemetacina (Tilur)
  • Bufexamac (Parfenac, fora de comerç).
  • Diclofenac, Gel de diclofenac (Voltaren).
  • Etodolac (Lodine)
  • Indometacina (Indòcida)
  • Ketorolac (acular)

Gotes oculars AINE:

  • Bromfenac (Yellox)
  • Gotes oculars de diclofenac (Voltaren Ophtha).
  • Gotes d'ulls d'indometacina (Indophtal)
  • Ketorolac (acular)
  • Nepafenac (Nevanac)

Oxicame:

  • Lornoxicam (Xefo, fora de comerç).
  • Meloxicam (Mobicox, fora del prestatge)
  • Piroxicam (Felden), gel de piroxicam
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Derivats de l'àcid propiónic:

  • Benoxaprofè (fora de comerç)
  • Dexibuprofè (Seractil)
  • Dexketoprofè (Ketesse)
  • Fenoprofè (no disponible comercialment a molts països).
  • Flurbiprofè (Froben)
  • Flurbiprofè pastilles (Strepsils Dolo).
  • El ibuprofèn (Brufen), lisinat d'ibuprofè, alginat d'ibuprofè, ibuprofèn sòdic.
  • Ketoprofèn (Fastum)
  • Naproxè (Aleve)
  • Àcid tiaprofènic (Surgam, D)

Salicilats:

  • Àcid acetilsalicílic (aspirina).
  • Calci carbasalat (Alcacyl tauletes, Alca C).
  • Salicilat d’acetil de lisina (Alcacyl en pols, Aspégic)
  • Àcid salicílic (diversos)

Sulfonanilides:

  • Nimesulida (Aulin)

Contraindicacions

Quan s’utilitzen AINE, s’han d’observar nombroses contraindicacions i precaucions. Podeu trobar tots els detalls a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Els AINE poden interactuar amb nombrosos agents farmacèutics. Aquests inclouen, per exemple, glucocorticoides, antihipertensius, anticoagulants, ISRS, antidiabètics, liti, probenècid, ciclosporina, tacrolimusi metotrexat (selecció). L’alcohol pot augmentar efectes adversos. Els AINE sovint són anions orgànics i poden ser substrats dels isozims CYP450.

Efectes adversos

Els efectes adversos potencials més comuns inclouen:

  • Alteracions gastrointestinals: indigestió, diarrea, nàusees, vòmits, pèrdua de gana, restrenyiment, dolor abdominal, flatulència, femtes alquitranades, vòmits de sang i sagnat al tracte digestiu
  • Efectes secundaris psiquiàtrics i nerviosos centrals: limitació de la reacció, mal de capmarejos, marejos, fatiga, canvis d’humor.
  • Retenció de fluids, aigua retenció.
  • Erupcions de la pell

Els efectes secundaris es produeixen principalment perquè prostaglandines també realitzen funcions fisiològiques. La inhibició de la seva síntesi també suprimeix els seus efectes desitjables. Els AINE poden causar efectes secundaris greus fins a la vida, especialment amb teràpies a llarg termini. Aquests inclouen úlceres gàstriques i intestinals, sagnat, perforacions, malalties cardiovasculars com hipertensió I a cor atac i carrera, fetge malaltia, hepatitis, amenaça per a la vida pell reaccions, anafilaxi, sang recompte de canvis (agranulocitosi) I ronyó disfunció fins a la insuficiència renal inclosa.