Naloxona

Productes

La naloxona està disponible comercialment com a solució injectable (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) i està aprovada en molts països des del 2004.

  • Informació sobre la combinació amb Oxicodona es presenta sota l’article Oxicodona i Naloxona (Targin, Peroral).
  • Com a combinació fixa amb buprenorfina, la naloxona s’utilitza per tractar la dependència d’opioides (suboxona, sublingual).
  • El 2014 es va aprovar als Estats Units un autoinjector de naloxona (Evzio) que els membres de la família poden administrar per via subcutània o intramuscular en cas d’emergència.
  • A esprai nasal de naloxona per al tractament de la sobredosi d’opioides es va aprovar als Estats Units el 2015 i a molts països el 2018.

Estructura i propietats

Naloxona (C.19H21NO4, Mr = 327.37 g / mol) és present a les drogues anhidre o com a clorhidrat de naloxona dihidrat, un color blanc, cristal·lí, higroscòpic pols que és fàcilment soluble en aigua.

Efectes

La naloxona (ATC V03AB15) és un antagonista opioide competitiu que suprimeix els efectes opioides. Té la major afinitat pel receptor μ. La naloxona no té propietats opioides i no crea addicció. Els efectes es produeixen ràpidament després administració. La vida mitjana és d'aproximadament 70 minuts.

Indicacions

  • Parenteral i nasal per revertir els efectes de opioides (per exemple, respiratori depressió, sedació, coma, sobredosi, intoxicació).
  • Peroral per dolor gestió en combinació amb Oxicodona (veure allà).
  • Sublingual per al tractament de la dependència d'opioides amb buprenorfina (veure allà).

Dosi

Segons l’SmPC. A diferència de naltrexona, la naloxona no està disponible per via oral i s’ha d’injectar per via intravenosa, intramuscular o subcutània. Normalment s’administra per via intravenosa perquè produeix l’efecte més ràpid.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La naloxona també cancel·la els efectes desitjables i indesitjables de opioides, Incloent dolor relleu, per exemple.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos inclouen sudoració, marejos, marejos, tremolor, hipertensió, nàuseai vòmits. Es recomana precaució amb la dependència d'opioides perquè es pot induir la síndrome d'abstinència aguda.