Productes
La naltrexona està disponible comercialment en forma de film tauletes (naltrexina). S'ha aprovat a molts països des del 2003.
Estructura i propietats
Naltrexona (C.20H23NO4, Mr = 341.40 g / mol) és un opioide de producció sintètica relacionat amb oximorfònic. És present a les drogues com el clorhidrat de naltrexona, de color blanc, higroscòpic pols que és fàcilment soluble en aigua. El fàrmac té una estructura similar a la de naloxona, però porta un grup ciclopropilmetil en lloc d'un grup al·lil al nitrogen i per tant es pot administrar per via oral com a comprimit. La naltrexona té un alt metabolisme de primer pas i un metabòlit actiu (6-β-naltrexol).
Efectes
La naltrexona (ATC N07BB04) és un antagonista competitiu dels receptors d’opioides i suprimeix els efectes d’exògens i endògens opioides. És de suport per a la prevenció de recaigudes després de la retirada d’opioides. En dependència i desitjos d’alcohol, endògens opioides tal com endorfines jugar un paper important. Per tant, la naltrexona també es pot utilitzar per influir en la dependència de l'alcohol. La naltrexona en si no té propietats opioides i no crea addicció.
Indicacions
Per a la retirada en dependència d'alcohol i opioides després de l'èxit desintoxicació. S’està discutint l’ús en altres indicacions, per exemple, en altres trastorns addictius. Una combinació fixa amb morfina està disponible als Estats Units i té una combinació fixa amb bupropió es va aprovar el 2014 per al tractament de excés de pes i obesitat (veure a sota naltrexona-bupropion).
Dosi
Segons la informació de prescripció. tauletes solen administrar-se una vegada al dia. També són possibles règims de dosificació alternatius. Durant el tractament, és essencial que el pacient no tingui opiacis. Per tant, a naloxona la prova es realitza amb antelació en el tractament mèdic.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Abans i durant la retirada d’opioides
- Malaltia renal o hepàtica greu
- Concurrent administració d’analgèsics opioides.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La naltrexona també inverteix els efectes desitjables de opioides, per exemple, quan s'utilitza com a analgèsic o tes supressor. En general, no s’han d’administrar opioides durant el tractament. Si això encara és necessari en una situació d 'emergència, el dosi potser caldrà augmentar. Sembla que la naltrexona no interactua amb CYP450.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure Mal de panxa, nàusea, vòmits, múscul i dolor en les articulacions, mal de cap, trastorns del son, inquietud, nerviosisme, debilitat i un augment lleu de sang pressió. La naltrexona és fetge tòxic en un dosi-manera dependent, pot elevar-se fetge enzims, i pot causar inflamació hepàtica. Té un rang terapèutic estret. El derivat de la naltrexona nalmefè no es diu que és hepatotòxic (Selincro).
