Productes
Palbociclib es va aprovar en forma de càpsula als Estats Units el 2015, a la UE el 2016 i a molts països el 2017 (Ibrance).
Estructura i propietats
Palbociclib (C.24H29N7O2, Mr = 447.5 g / mol) és una piridopirimidina i existeix de color groc a taronja pols.
Efectes
El palbociclib (ATC L01XE33) té propietats antitumorals i antiproliferatives. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i reversible de les quinases dependent de la ciclina (CDK) 4 i 6, enzims implicat en el cicle cel·lular, la proliferació cel·lular, la replicació de l’ADN i el creixement cel·lular. El palbociclib inhibeix la transició de la fase G1 a la fase S del cicle cel·lular. Té una vida mitjana llarga d’aproximadament 29 hores.
Indicacions
Per al tractament de receptors hormonals positius i HER2 negatius avançats o metastàtics càncer de mama en combinació amb fulvestrant en dones pre / peri- pretratades endocrinament (combinades amb anàlegs de LHRH) o postmenopàusiques.
Dosi
Segons l’SmPC. Càpsules es prenen una vegada al dia amb aliments (cicle de teràpia de 21 dies, 7 dies de descans).
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El palbociclib és predominantment biotransformat per CYP3A i SULT2A1, i el corresponent fàrmac interaccions són possibles.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen neutropènia, leucopènia, infecció, fatiga, nàusea, anèmia, estomatitis, trombocitopènia, diarrea, la pèrdua de cabell, vòmits, disminució de la gana i erupció cutània.
