Pantoprazol

Productes

El pantoprazol està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts per entèria i ha estat aprovat en molts països des de 1997 (Pantozol, genèric). Menys utilitzats són els grànuls i l'injectable.

Estructura i propietats

Pantoprazol (C.₁₆H₁₅F₂N₃O₄S, M_r = 383.37 g / mol) és un derivat del benzimidazol i un racemat. En tauletes, és present com sodi sal i sesquihidrat (1.5 H₂O), un blanc pols que és soluble en aigua.

Efectes

El pantoprazol (ATC A02BC02) redueix la secreció de àcid gàstric inhibint la bomba de protons (H⁺/K⁺-ATPasa) a les cèl·lules vestibulars gàstriques de manera irreversible. No actua localment a la llum del estómac però s’absorbeix a l’intestí i viatja cap a les cèl·lules vestibulars per via sistèmica circulació. És un profàrmac i es converteix d’àcid a la seva forma activa només als canalicles de les cèl·lules vestibulars, on s’uneix covalentment a la bomba de protons, inhibint-lo. El pantoprazol és àcid làbil i s’ha d’administrar en formes de dosificació recobertes d’entèria. Inhibició de àcid gàstric la secreció és dosi-dependent i l'efecte complet es retarda en un termini de 3 a 5 (màxim 7) dies. A causa de la unió covalent, el pantoprazol és eficaç durant molt més temps del que suggeriria la seva curta vida mitjana d’1.5 h, i la dosi una vegada al dia és suficient en la majoria dels pacients.

Indicacions

• Automedicació: tractament a curt termini de reflux símptomes (per exemple, ardent estómac, insuficiència àcida) en adults de 18 anys o més.
• Reflux malaltia, esofagitis per reflux.
• Infecció amb Helicobacter pylori en combinació amb dos antibiòtics per a gàstrica o intestinal úlcera.
• Prevenció de les úlceres gàstriques i intestinals causades pel tractament amb AINE (gastroprotecció).
• Síndrome de Zollinger-Ellison i altres malalties amb major formació de àcid gàstric.

Dosi

Segons la informació professional. El tauletes es prenen una o dues vegades al dia, segons la indicació, i abans dels àpats.

Contraindicacions

• Hipersensibilitat
• Nens, embaràs i lactància: vegeu SmPC.

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Atès que el pantoprazol inhibeix la secreció d’àcid gàstric, pot afectar el absorció of les drogues si això depèn del pH. Això és cert, per exemple, de l’antimiótic ketoconazol, que es dissol més malament en el rang bàsic perquè està desprotonat i, per tant, es torna més lipòfil. Es recomana que ketoconazol es pren amb una beguda àcida (per exemple, Coca-Cola). El absorció dels Inhibidor de la proteasa del VIH atazanavir és dependent del pH i és biodisponibilitat està significativament deteriorat pel pantoprazol. Per tant, no es recomana l’ús concomitant. El pantoprazol es biotransforma a metabòlits inactius mitjançant CYP2C19 i CYP3A. Segons el SmPC, no hi ha cap relació clínicament rellevant interaccions s’han demostrat fins ara. Es considera que el potencial d’interacció és inferior en comparació amb omeprazol. Temps de protrombina /INR s’ha de controlar en pacients tractats amb antagonistes de la vitamina K.

Efectes adversos

Els efectes adversos més comuns inclouen:

• Cefalea, marejos
• Alteracions visuals (visió borrosa)
• Nàusea, vòmits, diarrea, restrenyiment, Mal de panxa, molèsties abdominals superiors, flatulències.
• Al·lèrgia i pruïja

Deficiència de magnesi pot produir-se sota PPI, especialment durant la teràpia llarga. En la teràpia a llarg termini, magnesi els nivells s’han de controlar regularment. La ingesta de vitamina B12 també es pot reduir.