Penicil·lines

Productes

Les penicil·lines estan disponibles comercialment avui en dia en forma de film tauletes, càpsules, Com solucions per a injecció i infusió, com a pols per preparar una suspensió oral, i com a xarops, Entre d'altres. Penicil·lina va ser descobert el setembre de 1928 a l’Hospital St. Mary de Londres per Alexander Fleming. Treballava amb cultius estafilocòcics a les plaques de Petri. Una de les plaques havia estat contaminada per floridura. A prop de la colònia de fongs, el estafilococs es va fer transparent i es va dissoldre. Així, el fong va formar una substància que va matar el els bacteris. Fleming l’anomenava penicil·lina. El grup liderat per Howard Florey i Ernst Boris Chain de la Universitat d’Oxford més tard va aconseguir purificar, aïllar i produir l’antibiòtic. Penicil·lina es va produir per primera vegada a gran escala als Estats Units als anys quaranta i es va utilitzar per tractar infeccions. Entre les penicil·lines més primerenques i naturals hi ha la penicil·lina G (benzilpenicil·lina). Es podrien obtenir diferents ingredients actius variant el medi de fermentació.

Estructura i propietats

L’estructura bàsica de les penicil·lines és l’àcid 6-aminopenicilànic, que consisteix en un anell de tiazolina i un beta-lactam. Les lactames són amides cícliques. La versió beta fa referència al nombre de carboni àtoms a l’anell (2). L’àcid 6-aminopenicilànic es compon dels dos aminoàcids cisteïna i valina. Les penicil·lines més antigues com benzilpenicil·lina són àcids làbils i, per tant, només es poden administrar parenteralment. S'han desenvolupat penicil·lines orals estables a l'àcid que també estan disponibles per via oral, com l'aminopenicil·lina amoxicil·lina. Les modificacions de la cadena lateral han alterat significativament les propietats de les penicil·lines naturals (vegeu més avall).

Efectes

Les penicil·lines (ATC J01C) tenen propietats antibacterianes contra els patògens Gram positius i, fins a cert punt, Gram negatius. Inhibeixen la síntesi de la paret cel·lular bacteriana unint-se a l’anomenada unió a la penicil·lina proteïnes (PBP). Els PBP inclouen D-Ala-D-Ala transpeptidasa, que participa en la síntesi del peptidoglicà. Les penicil·lines són els anomenats inhibidors del suïcidi perquè s’uneixen de manera irreversible al enzims amb l'obertura de l'anell beta-lactàmic.

Indicacions

Per al tractament de malalties infeccioses bacterianes amb patògens susceptibles.

Dosi

Les penicil·lines generalment s’han d’administrar diverses vegades al dia o com a infusió a causa de la seva curta vida mitjana.

Ingredients actius

Els agents següents estan registrats actualment com a drogues humanes a molts països:

A més, hi ha moltes altres penicil·lines, com ara ampicil·lina.

Classificació de les penicil·lines

Les penicil·lines es divideixen en diversos grups. Es formen per la variació de la cadena lateral:

  • Les penicil·lines naturals com la benzilpenicil·lina es deriven d’espècies.
  • Penicil·lines orals com amoxicil·lina són biodisponibles oralment i es poden prendre, per exemple, en forma de tauletes o bé com a suspensió.
  • Penicil·lines estables a l'àcid, com ara fenoximetilpenicil·lina romandre estable en contacte amb àcid gàstric.
  • Penicil·lines resistents a la penicilinasa com l'oxacil·lina i flucloxacil·lina són resistents a la degradació de la penicil·lina enzims of els bacteris.
  • Aminopenicil·lines com ampicil·lina i l’amoxicil·lina porten un grup amino.
  • Penicil·lines d'ampli espectre com piperacil·lina tenen un espectre d'activitat més ampli que els primers agents, per exemple, també contra les pseudomònades.

Algunes penicil·lines es combinen amb inhibidors de la beta-lactamasa tal com àcid clavulànic, sulbactami tazobactam per invertir la resistència i augmentar l’eficàcia.

Contraindicacions

Les penicil·lines estan contraindicades en casos d’hipersensibilitat, fins i tot a altres beta-lactames antibiòtics. Consulteu l'etiqueta del medicament per obtenir precaucions completes.

Interaccions

Les penicil·lines són anions orgànics i es secreten activament al ronyó. Altres anions orgànics poden inhibir l’eliminació de manera competitiva. El probenècid es va desenvolupar durant la Segona Guerra Mundial per "estirar" la penicil·lina (reforç farmacocinètic). Tot i això, va sortir al mercat massa tard per poder-lo utilitzar realment.

Efectes adversos

Els efectes adversos més comuns inclouen:

  • Trastorns gastrointestinals com diarrea, nàusees, vòmits, dolor abdominal, pèrdua de gana
  • Reaccions d 'hipersensibilitat (reaccions al·lèrgiques) a anafilaxi.
  • Infeccions per càndida de la membrana mucosa, per exemple, fong vaginal i tord oral
  • Pell erupcions cutànies, vegeu també a sota erupció cutània sota amoxicil·lina.
  • Resistència