Productes
La pioglitazona està disponible comercialment en forma de tauletes (Actos, genèrics). També està disponible com adosi combinació amb metformina (Competact). La pioglitazona està aprovada en molts països des del 2000.
Estructura i propietats
Pioglitazona (C.19H20N2O3S, Mr = 356.4 g / mol) pertany a les tiazolidinedions. És present a les drogues com a racemat i com a clorhidrat de pioglitazona, un cristal·lí inodor i blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
La pioglitazona (ATC A10BG03) té propietats antidiabètiques i antihiperglicèmiques, es normalitza sang glucosa, i baixa HbA1c. És un agonista d'alta afinitat del receptor nuclear PPAR-γ, que controla la regulació dels gens implicats en glucosa i el metabolisme dels lípids. Els seus efectes es deuen principalment a una major sensibilitat del teixit adipós, muscular i fetge a insulina, disminuint així resistència a la insulina i creixent captació de sang glucosa en teixits. A diferència de sulfonilurees, la pioglitazona no promou insulina secreció.
Indicacions
Com a agent de segona línia per al tractament del tipus 2 diabetis. La durada del tractament no sol superar els 2 anys.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia amb o sense menjar.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Diabetis mellitus tipus 1
- Insuficiència cardíaca NYHA III i IV
- Insuficiència hepàtica de moderada a greu
- La cetoacidosi diabètica
- Embaràs i lactància
- Càncer de bufeta o càncer de bufeta a la història del pacient.
- Hematuria inexplicable
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La pioglitazona és metabolitzada per CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9. Interaccions són possibles amb els AINE, gemfibrozil (Inhibidor del CYP2C8) i rifampicina (Inductor CYP).
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen múscul, articulació i esquena dolor; dificultat respiració; problemes digestius; problemes dentals; pujada de pes; superior vies respiratòries infeccions; mal de cap; alteracions sensorials; alteracions visuals; fatiga, I insomni. La hipoglucèmia s'observa freqüentment en combinació amb sulfonilurees i insulines. De tant en tant, el desenvolupament de càncer de bufeta és d’esperar. Per tant, la durada del tractament s’ha limitat a un màxim de dos anys.