Pralatrexat

Productes

El pralatrexat està disponible comercialment com a solució per infusió (Folotyn). S'ha aprovat a molts països des del 2013.

Estructura i propietats

Pralatrexat (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) és a àcid fòlic analògic i existeix com a racemate. És una substància blanca a groga que és soluble en aigua.

Efectes

El pralatrexat (ATC L01BA05) té propietats citotòxiques i redueix el creixement del tumor. Els efectes es deuen a la inhibició competitiva de la dihidrofolat reductasa i la folilpolglutamil sintetasa. Això provoca l’esgotament de la timidina i altres molècules responsable de la transferència de single carboni molècules. La síntesi d’ADN s’interromp i provoca la mort cel·lular. El pralatrexat s’acumula de forma selectiva a les cèl·lules tumorals en ser captat mitjançant un portador de folat reduït tipus 1 (RFC-1). Aquesta proteïna està sobreexpressada a les cèl·lules tumorals. El mecanisme d'acció és essencialment el mateix que el de metotrexat.

Indicacions

Per al tractament d’adults amb cèl·lules T perifèriques limfoma la malaltia de la qual ha progressat després d'almenys una teràpia prèvia.

Dosi

Segons l’SmPC. El medicament s’administra com una infusió intravenosa.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

El pralatrexat no interactua amb els isozims CYP450. És un inhibidor feble d’OATP1B1, MRP2 i MRP3. S'ha descrit una altra interacció amb probenècid.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos inclouen inflamació de l’oral mucosa, trombocitopènia, nàusea, anèmia, fatiga, neutropènia, hemorràgies nasals, vòmitsi restrenyiment.