Productes
El pramipexol està disponible comercialment en forma de comprimit i de comprimit d’alliberament sostingut (Sifrol, Sifrol ER, genèrics). S’ha aprovat a molts països des del 1997; els genèrics es van llançar el 2010 i van entrar al mercat el gener del 2011. Sifrol ER va alliberar de manera continuada tauletes van ser rellançats pel fabricant original el 2010.
Estructura i propietats
Pramipexol (C.10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) és una no-gasolina dopamina agonista i un derivat del tetrahidrobenzotiazol. És present a les drogues com a clorhidrat de pramipexol monohidrat, és a dir, pramipexol - 2 HCl - H2O, un cristal·lí blanc pols que és fàcilment soluble en aigua. El pramipexol és un racemat i està disponible comercialment en forma d’enantiòmer pur. S’està investigant l’ús terapèutic de l’enantiòmer dexpramipexol en altres indicacions.
Efectes
El pramipexol (ATC N04BC05) té propietats dopaminèrgiques i neuroprotectores. Els efectes es deuen a la vinculació a dopamina receptors, especialment D3 receptors de dopamina de la família dels receptors D2. A diferència d'altres agonistes de la dopamina, és relativament selectiu.
Indicacions
Per al tractament simptomàtic de la malaltia de Parkinson en monoteràpia o en combinació amb levodopa i per al tractament simptomàtic de síndrome de cames inquietes. Altres indicacions potencials s’esmenten a la literatura (per exemple, trastorn afectiu bipolar, depressió), però el pramipexol encara no s’ha aprovat amb aquesta finalitat.
Abús
A causa de les seves propietats psicotròpiques i d'augment de la libido, el pramipexol es pot abusar com a afrodisíac.
Dosi
Segons l’SmPC. El pramipexol té una vida mitjana-llarga de 8-12 hores i es pren amb aigua tres vegades al dia, independentment dels àpats, per al tractament de la malaltia de Parkinson. L'alliberament sostingut tauletes s’ha d’administrar només una vegada al dia a causa de l’alliberament retardat del principi actiu. Per al tractament de síndrome de cames inquietes, el pramipexol es pren com a no retardat tauletes 2-3 hores abans d’anar a dormir.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El pramipexol està poc metabolitzat i no se’n coneix cap interaccions mitjançant CYP450. No obstant això, hi ha un cert potencial de medicament farmacocinètic interaccions perquè el pramipexol és eliminat i secretat pel ronyó com a catió orgànic (Figura). Altres cations orgànics poden inhibir de manera competitiva la secreció renal de pramipexol i augmentar les concentracions plasmàtiques en una mesura rellevant. Això inclou nitrogen compostos com amantadina, cimetidina, diltiazem, quinidina, quinina, ranitidina, triamterè, verapamil, digoxina (sense compost de N), procainamida, i trimetoprim. Els efectes additius són possibles amb altres antiparkinsònic i depressor central les drogues.
Efectes adversos
Un efecte advers molt comú és la somnolència, que ocasionalment pot provocar un somni sobtat. Per tant, s’ha d’evitar conduir i manejar maquinària pesada durant el tractament. L’alcohol i els medicaments depressius centrals poden augmentar addicionalment aquest efecte secundari. Marejos, trastorns del moviment, mal de cap, baixa pressió arterial (ocasionalment amb breu pèrdua de consciència), amnèsiai nàusea també són molt habituals. Agonistes de dopamina se sap que provoquen canvis de comportament. Aquests inclouen trastorns de la libido, hipersexualitat, deliris, paranoia, addicció al joc, addicció a les compres i consumició excessiva. Altres efectes secundaris possibles inclouen insomni, confusió, somnis inusuals, inquietud, alteracions visuals, indigestió, edema, fatiga, augment o pèrdua de pes, pneumònia, respiració trastorns i reaccions d’hipersensibilitat.
