Productes
La ranolazina està disponible comercialment en forma d'alliberament sostingut tauletes (Ranexa). Es va aprovar als Estats Units ja el 2006, a la UE el juliol del 2008 i a molts països l'abril del 2010.
Estructura i propietats
Ranolazina o () - (2, 6-dimetilfenil) -4 (2-hidroxi-3- (2-metoxifenoxi) -propil) -1-piperazina acetamida (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) és un derivat de piperazina i un racemat.
Efectes
La ranolazina (ATC CO1EB18) té propietats antianginals i antiisquèmiques. El mecanisme d'acció no se sap amb precisió. Els efectes són probablement el resultat de la inhibició tardana sodi flueixen cap a les cèl·lules cardíaques. Això també permet menys calci ions per entrar a les cel·les, resultant relaxació dels miocardi i millorat sang flux. Ranolazina, a diferència dels bloquejadors beta i calci bloquejadors de canals, no té cap efecte cor taxa, sang pressió, o vasodilatació, de manera que té una novetat diferent mecanisme d'acció.
Indicacions
Com a teràpia complementària per al tractament simptomàtic de pacients amb malaltia estable angina que no estan controlats de manera adequada o no poden tolerar agents antianginals de primera línia (com ara beta-bloquejadors i / o calci antagonistes).
Dosi
La ranolazina es pot prendre amb menjars o independentment dels àpats. S’administra dues vegades al dia. El màxim diari dosi és de 1500 mg.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Disfunció renal greu
- Disfunció hepàtica de moderada a greu
- Ús simultani d’inhibidors forts del CYP3A4, per exemple, itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidors de la proteasa del VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona.
- Ús simultani de certa classe Ia (per exemple, quinidina) o classe III (per exemple, sofetilida, sotalol) agents antiarrítmics, excepte amiodarona.
Consulteu el SmPC per obtenir precaucions completes.
Interaccions
La ranolazina és un substrat de CYP3A4. Concomitant administració d 'inhibidors pot provocar una potenciació de efectes adversos. La combinació amb inhibidors potents està contraindicada. Per contra, els inductors poden atenuar l’efecte. Com que la ranolazina és parcialment metabolitzada per CYP2D6, interaccions mitjançant CYP2D6 també són possibles. La ranolazina també és un substrat de P-glicoproteïna (P-gp). Co-administració de potents inhibidors del transportador, com ciclosporina, quinidinai verapamil, també augmenta les concentracions plasmàtiques. La ranolazina és un inhibidor moderat a fort de la P-gp i un inhibidor feble de CYP3A4 i CYP2D6. Interaccions per tant són possibles amb digoxina i simvastatina, per exemple. A més, és possible interaccions amb una altra les drogues cal prolongar l’interval QT. Podeu trobar detalls complets de les interaccions a l’SmPC.
Efectes adversos
El més comú efectes adversos inclouen marejos, mal de cap, restrenyiment, vòmits, nàusea, i debilitat. La ranolazina pot allargar l'interval QT.
