Rapastinel

Productes

El rapastinel es troba en desenvolupament clínic a Allergan i encara no està disponible comercialment. Va ser desenvolupat originalment per Naurex Inc, una companyia farmacèutica amb seu a Evanston, Illa. Naurex va ser adquirida per Allergan el 2015 per més de mig mil milions de dòlars EUA. Altres empreses també estan treballant en glicines.

Estructura i propietats

Rapastinel (C.18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) és un tetrapèptid amidat dissenyat a partir d’un anticòs. Té l’estructura treonina-prolina-prolina-treonina-amida (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).

Efectes

Rapastinel té antidepressiu propietats. A més, millora les capacitats cognitives com ara aprenentatge habilitat i memòria. A diferència del tradicional els antidepressius, El inici de l’acció és molt ràpid, en poques hores, i dura més d’una setmana. El inici de l’acció de disponibles actualment els antidepressius està en el període de setmanes. Els efectes del rapastinel es deuen a l’agonisme parcial al lloc d’unió a la glicina dels receptors NMDA al centre sistema nerviós.

Indicacions

Per al tractament de depressió.

Dosi

Com que el principi actiu és un pèptid, el medicament s’administra per via intravenosa. El principi actiu de seguiment, NRX-1074, està disponible per via oral.

Abús

El rapastinel es pot fer un mal ús com a medicament intel·ligent i medicament per a l’estil de vida a causa de les seves propietats farmacològiques.