Productes
Remdesivir està disponible comercialment com a pols per a un concentrat per a la preparació d’una solució per infusió (Veklury, Gilead Sciences Inc, EUA). El juliol de 2020 es va atorgar aprovació provisional a molts països i a la UE. El 25 de novembre de 2020 s’atorgarà l’aprovació. Als EUA, la droga es va registrar a l’octubre.
Estructura i propietats
Remdesivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) és un anàleg del nucleòsid adenosina i és un profàrmac monofosforamidat del GS-441524 actiu que es trifosforila addicionalment a les cèl·lules diana. També es pot trobar informació de fons sobre l'estructura a l'article Àcids nucleics.
Efectes
El remdesivir té propietats antivirals amb un ampli espectre d'activitat contra diversos ARN virus. Aquests inclouen coronavirus com ara SARS-CoV-2 i MERS-CoV, així com Ebola virus i virus sincicial respiratori (RSV). Els seus efectes es basen en la integració a l'ARN viral, que condueix a la finalització prematura de la síntesi. Inhibeix selectivament l’ARN polimerasa viral, la síntesi d’ARN viral i la replicació viral. El trifosfat del compost actiu competeix amb el substrat natural adenosina trifosfat (ATP). El metabòlit actiu GS-441524 té una vida mitjana de 27 hores.
Indicacions
Per al tractament de la malaltia del coronavirus Covidien-19 en adults i adolescents de 12 anys o més que ho tenen SARS-CoV-2 relacionat pneumònia i requereixen suplement oxigen.
Dosi
El medicament s’administra com una infusió intravenosa.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Remdesivir és un substrat de CYP2C8, CYP2D6 i CYP3A4, així com OATP1B1 i P-glicoproteïna. Combinació amb cloroquina or hidroxicloroquina no es recomana.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure mal de cap, nàusea, transaminases elevades i erupció cutània.
