Productes
La repaglinida està disponible comercialment en forma de pastilles (NovoNorm, genèric). Es va aprovar a molts països el 1999.
Estructura i propietats
Repaglinida (C.27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) és un derivat de l’àcid meglitinida i carbamoilmetilbenzoic sense estructura de sulfonilurea. És un color blanc, inodor pols que és pràcticament insoluble en aigua a causa de la seva lipofilicitat. En les drogues, està present com a -enantiòmer, que és significativament més potent que l’enantiòmer.
Efectes
La repaglinida (ATC A10BX02) té antidiabètics, insulina secretagoga, i sang glucosa-propietats reductores. El mecanisme d'acció és essencialment idèntic al de sulfonilurees. La repaglinida també tanca l’ATP potassi canals, en última instància, augmenten insulina secreció de la cèl·lula beta. A diferència del sulfonilurees, s'uneix a un lloc d'unió diferent. La repaglinida té una acció curta (vida mitjana aproximada 1 hora) i és particularment eficaç contra la hiperglucèmia postprandial, és a dir, elevada sang glucosa nivells després dels àpats. Pot reduir el risc de patir hipoglucèmia entre menjars o a la nit.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus. Es pot combinar amb repaglinida metformina, una glitazona, o insulines.
Dosi
Segons l’SmPC. La repaglinida es pren abans d’un àpat principal. L’àpat s’ha de menjar en un termini de 30 minuts. El single de sempre dosi és de 0.5 mg, fins a un màxim de 4 mg. El màxim diari dosi és de 12 mg.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Diabetis mellitus tipus 1
- La cetoacidosi diabètica
- Embaràs i lactància
- Nens i adolescents menors de 18 anys
- Disfunció hepàtica greu
- Ús simultani de gemfibrozil
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La repaglinida es biotransforma a metabòlits inactius mitjançant CYP3A4 i CYP2C8. Interaccions són possibles amb inductors i inhibidors d’aquests isoenzims. Gemfibrozil és un potent inhibidor del CYP2C8 i pot augmentar considerablement biodisponibilitat i els nivells plasmàtics. Per tant, està contraindicat l’ús concomitant. Podeu trobar informació completa sobre la interacció entre medicaments al fulletó d’informació sobre medicaments.
Efectes adversos
L’efecte advers més freqüent és hipoglucèmia, que es produeix principalment en combinació amb altres agents antidiabètics. En canvi, es considera poc freqüent en monoteràpia. Poques vegades es poden produir alteracions gastrointestinals i reaccions al·lèrgiques. Són molt rars fetge disfunció, fetge elevat enzims, i pertorbacions visuals degudes a fluctuacions sang glucosa nivells. La literatura també esmenta majors vies respiratòries infeccions com a possible efecte advers.
