Productes
Rivaroxaban està disponible comercialment en forma de film recobert tauletes (Xarelto, Xarelto vascular). Va ser aprovat l'any 2008 com el primer agent del grup dels inhibidors directes del factor Xa. Baix-dosi Xarelto vascular, 2.5 mg, es va registrar a molts països el 2019.
Estructura i propietats
Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g/mol) és un enantiòmer pur i existeix com a inodor, no higroscòpic, de color blanc a groguenc. pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un derivat de l'oxazolidinona molt relacionat amb l'antibiòtic linezolid. Rivaroxaban conté un anell de clortiofè i un anell de morfolinona.
Efectes
El rivaroxaban (ATC B01AF01) té propietats antitrombòtiques. Els efectes es deuen a la inhibició directa, reversible i selectiva del factor Xa (d'aquí la marca Xarelto). Això sang El factor de coagulació té un paper important en la cascada de la coagulació de la sang. És una serina proteasa formada a partir del factor X tant en la via intrínseca com en la extrínseca i catalitza la formació de trombina a partir de la protrombina. Converteix trombina fibrinogen a la fibrina, afavorint la formació del tap de fibrina. A més, té una influència en l'agregació plaquetària. A diferència de les heparines, el rivaroxaban no s'ha d'injectar sota el pell, però es pot prendre com una tauleta. Té una farmacocinètica previsible, ràpida inici de l’acció, i una semivida de durada mitjana entre 5 i 13 hores, a diferència fenprocumon.
Indicacions
- per trombosi profilaxi durant la cirurgia ortopèdica major de les extremitats inferiors. Per exemple, al maluc i articulació del genoll substitucions, com ara després de la cirurgia d'artrosi.
- Per al tractament de trombosi venosa profunda.
- Per al tractament pulmonar embòlia.
- Per evitar la repetició trombosi venosa profunda o pulmonar embòlia.
- Per a la prevenció de carrera i prevenció de sistemes embòlia en no valvulars fibril · lació auricular.
Pastilles de dosi profunda (Xarelto vascular):
- En combinació amb àcid acetilsalicílic per a la prevenció d'esdeveniments aterotrombòtics greus (carrera, infart de miocardi, mort cardiovascular) en pacients amb malaltia coronària artèria malaltia o malaltia vascular arterial perifèrica manifesta i un alt risc d'esdeveniments isquèmics.
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes de 2.5 mg i 10 mg es prenen independentment dels àpats. Els 15 mg i 20 mg tauletes, en canvi, s'administren amb els aliments perquè això augmenta biodisponibilitat. Les pastilles es prenen una o dues vegades al dia, depenent de la indicació.
Contraindicacions
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El rivaroxaban es metabolitza per mecanismes independents de CYP3A4, CYP2J2 i CYP i és un substrat de P-glicoproteïna i Bcrp. Els inhibidors del CYP poden augmentar el risc d'hemorràgia i els inductors del CYP poden reduir l'efecte. Combinació amb altres antitrombòtics/anticoagulants també augmenta el risc de sagnat.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen sagnat en diversos òrgans. També són freqüents els següents efectes secundaris:
- Febre, perifèric aigua retenció, debilitat, fatiga.
- Símptomes gastrointestinals com nàusea, diarrea, Mal de panxa, restrenyiment.
- Erupció cutània, picor
- Dolor a les extremitats
- Marejos, mal de cap
- Anèmia
- Augment de les transaminases
L'hemorràgia rarament pot ser mortal.
Antídot
Andexanet alfa està disponible com a antídot. És un factor Xa inactiu que s'uneix al rivaroxaban i elimina els efectes anticoagulants.