Rofecoxib

Productes

El rofecoxib es va aprovar a molts països el 1999 en forma de pastilles i suspensions (Vioxx). Es va tornar a retirar del mercat a finals de setembre de 2004 a causa de efectes adversos i ja no està disponible.

Estructura i propietats

Rofecoxib (C.17H14O4S, Mr = 314.4 g / mol) és una metil sulfona i un derivat de la furanona. Té una estructura en forma de V que li permet encaixar al lloc actiu de la droga objectiu.

Efectes

El rofecoxib (ATC M01AH02) té propietats analgèsiques i antiinflamatòries. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) i a la inhibició de la síntesi de prostaglandines.

Indicacions

  • Osteoartritis
  • Artritis reumàtica
  • Dolor agut en adults
  • Dolor menstrual
  • Atacs de migranya amb aura o sense ella

Efectes adversos

En el gran assaig clínic APPROVe amb 2600 pacients, es va confirmar que les complicacions cardiovasculars més greus (infart de miocardi, carrera, trombosi) es va produir amb rofecoxib que amb placebo. Per tant, la droga es va retirar. S'estima que la droga ha causat molts milers de morts a tot el món.