Productes
Roflumilast està disponible comercialment en forma de film tauletes (Daxas). El medicament es va aprovar a molts països el 2011.
Estructura i propietats
Roflumilast (C.17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) té una estructura benzamida no esteroide i no té relació amb el glucocorticoides. Existeix com a blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
El roflumilast (ATC R03DX07) té propietats antiinflamatòries. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva, potent i competitiva de les fosfodiesterases 4, que són responsables de la degradació de l’AMPc a les cèl·lules inflamatòries. La inhibició del PD4 augmenta l’AMPc i disminueix l’alliberament de mediadors inflamatoris i la migració de neutròfils i eosinòfils a les vies respiratòries. Les fosfodiesterases són enzims que hidrolitzen els nucleòtids cíclics i tenen un paper important en la transducció del senyal a les cèl·lules. Al contrari, el roflumilast no és broncodilatador teofilina, amb el qual està relacionat farmacològicament.
Indicacions
Per a la teràpia contínua en pacients adults amb greus MPOC i bronquitis crònica amb antecedents d’exacerbacions freqüents. El tractament és concomitant amb la teràpia broncodilatadora (per exemple, salmeterol, bromur de tiotropi).
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen un cop al dia. La ingesta és independent dels àpats i sempre s’ha de fer a la mateixa hora del dia. L'efecte no és immediat, sinó que es retarda en unes setmanes.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Disfunció hepàtica de moderada a greu
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El roflumilast és metabolitzat per CYP3A4 i CYP1A2 a roflumilast-N-òxid. El N-òxid de roflumilast és un metabòlit parcialment actiu; en conseqüència, el roflumilast és un dels anomenats limitats profàrmacs. Corresponent interaccions amb inhibidors i inductors del CYP són possibles.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen símptomes digestius com diarrea, pèrdua de pes, nàusea, Mal de panxa, i efectes secundaris centrals com mal de cap. Inhibició de PDE4D a la central sistema nerviós causes nàusees i vòmits. El roflumilast pot causar trastorns psiquiàtrics com trastorns del son, ansietat, nerviosisme i depressió.
