Rotigotina

Productes

La rotigotina està disponible comercialment com a pegat transdèrmic en diverses potències (Neupro). Va ser aprovat a molts països el 2006 com el primer TTS per a la teràpia de la malaltia de Parkinson.

Estructura i propietats

Rotigotina (C.19H25NOS, Mr = 315.5 g / mol) és un derivat d’aminotetralina i tiofè estructuralment relacionat amb dopamina. Té una estructura que no és ergolina i existeix com a enantiòmer pur. La rotigotina és lipofílica, té una baixa molecular massa, i per tant és adequat per a transdèrmics administració. Té alt metabolisme de primer pas i oral baix biodisponibilitat. Per tant, no hi ha formes de dosificació orals disponibles.

Efectes

La rotigotina (ATC N04BC09) té propietats dopaminèrgiques. Els efectes es deuen a la unió a diversos dopamina receptors a la central sistema nerviós. La rotigotina té la més alta afinitat d’unió al receptor D3. El principi actiu s'allibera contínuament del pegat a través del pell al torrent sanguini durant 24 hores.

Indicacions

Per al tractament de la malaltia de Parkinson i síndrome de cames inquietes.

Dosi

Segons l’SmPC. El pegat s'aplica un cop al dia a la mateixa hora del dia, independentment dels àpats, i es manté a la pell durant 24 hores. El lloc s’hauria de canviar diàriament. El pegat s’ha d’aplicar a llocs nets, secs i sense ferides pell. Els llocs d'aplicació possibles inclouen l'abdomen, les cuixes, els malucs o la part superior del braç. Vegeu també a sota pegats transdèrmics.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Ressonància magnètica (RM)
  • Cardioversió
  • Insuficiència hepàtica greu

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

La rotigotina és metabolitzada per diversos isozims CYP. Droga-droga interaccions s'han descrit amb antagonistes de la dopamina, levodopa, depressiu central les droguesi alcohol.

Efectes adversos

El potencial més comú efectes adversos incloure nàusea, vòmits, reaccions al lloc d'aplicació, somnolència, marejos i mal de cap.