Sartans

Productes

La majoria dels sartans estan disponibles comercialment com tauletes o comprimits recoberts de pel·lícula. Losartan va ser el primer agent aprovat a molts països el 1994 (Cosaar, EUA: 1995, Cozaar). Sovint es combinen sartans amb hidroclorotiazida arreglar. El nom del grup de medicaments es deriva del sufix -sartà dels ingredients actius. El les drogues també s’anomenen antagonistes del receptor de l’angiotensina II.

Estructura i propietats

Els elements estructurals típics dels sartans inclouen un bifenil, heterocicles com un tetrazol i un imidazol i un àcid carboxílic. Alguns agents existeixen com profàrmacs, Com ara losarten i candesartancilexetil. Losartan, el primer profàrmac, es va desenvolupar a DuPont als anys vuitanta. L’objectiu del fàrmac és el receptor de l’angiotensina II tipus 1980, l’anomenat receptor AT1. És un GPCR amb 1 hèlixs transmembrana.

Efectes

Els sartans (ATC C09CA) interfereixen amb el sistema renina-angiotensina-aldosterona. Els efectes es deuen a un antagonisme selectiu al receptor AT1. Això suprimeix els efectes de l’angiotensina II en aquest receptor sobre diversos òrgans (múscul llis vascular, glàndules suprarenals, ronyons, cor). Sartans:

  • Disminuir la pressió arterial
  • Actua vasodilatador
  • Inhibir la proliferació de cèl·lules musculars llises (antihipertròfiques)
  • Reduir la secreció d’aldosterona
  • Són lleugerament diürètics
  • Promoure l’excreció de sodi i la reabsorció de potassi

Indicacions

Les indicacions d’ús inclouen:

No tots els agents estan aprovats per obtenir les mateixes indicacions.

Ingredients actius

  • Azilsartan (Edarbi)
  • Fimasartan (no disponible comercialment a molts països).
  • Losartan (Cosaar, genèric).
  • Valsartan (Diovan, genèric)
  • Irbesartan (Aprovel, genèric)
  • Candesartan (Atacand, Blopress, genèric).
  • Eprosartan (Teveten, genèrics)
  • Olmesartan (Votum, olmeteca, genèric).
  • Telmisartan (Micardis, genèrics)

Dosi

Segons la informació professional. El les drogues se solen prendre un cop al dia.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Angioedema hereditari
  • Angioedema activat Inhibidors de l'ECA o sartans en la història del pacient.
  • Disfunció hepàtica greu
  • Embaràs, lactància
  • Combinació amb aliskiren en pacients amb diabetis mellitus o alteració de la funció renal.
  • Nens: consulteu el prospecte

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Alguns sartans són substrats dels isozims CYP450. Combinació amb potassi suplements or les drogues aquest augment potassi els nivells poden resultar hiperpotassèmia. Altres fàrmacs antihipertensius poden provocar una reducció addicional de sang pressió. Altres interaccions són possibles amb liti, AINE, Inhibidors de l'ECAi aliskiren (contraindicat) (selecció). No es recomana la inhibició dual del RAAS.

Efectes adversos

Possible efectes adversos incloure baixa pressió arterial, mal de cap, hiperpotassèmia, malestar gastrointestinal, dolor muscular, marejos i fatiga. A diferència Inhibidors de l'ECA, els sartans no inhibeixen l’enzim convertidor de l’angiotensina (ECA) i, per tant, no tenen cap efecte bradiquinina desglossament. Bradiquinina-efectes secundaris mediats, com ara irritables tes per tant, es produeixen rarament.