Productes
Saxagliptin està disponible comercialment en forma de film tauletes (Onglyza). Va ser aprovat a molts països després sitagliptina (Januvia) i vildagliptina (Galvus) com a tercer ingredient actiu del grup de gliptines al febrer de 3. Des del 2010, dos addicionals productes combinats amb metformina s'han registrat (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR va entrar al mercat el febrer de 2013. El 2017, una combinació amb dapagliflozina va ser alliberat (Qtern). Qtrilmet és undosi combinació amb metformina i dapagliflozina.
Estructura i propietats
Saxagliptina (C.18H25N3O2, Mr = 315.41 g / mol) és present a les drogues com a clorhidrat de saxagliptina, un cristal·lí blanc a lleugerament groc o marró pols que és poc soluble en aigua.
Efectes
La saxagliptina (ATC A10BH03) té propietats antidiabètiques. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i competitiva de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Saxagliptin promou insulina síntesi i alliberament de cèl·lules beta pancreàtiques, millora la sensibilitat a les cèl·lules beta glucosa, i augmenta la seva captació en teixits. Es redueix glucagó secreció de cèl·lules alfa, la qual cosa resulta en una disminució glucosa producció al fetge vegeu també a Gliptins.
Indicacions
Com a monoteràpia o en combinació amb altres agents antidiabètics per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia i independentment dels àpats (monoteràpia).
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La saxagliptina és metabolitzada per CYP3A4 / 5. Corresponent interaccions amb inhibidors i inductors del CYP són possibles.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen refredats, infeccions del tracte urinari, gastroenteritis, sinusitis, mal de cap, vòmits, i edema. Igual que altres gliptines, la saxagliptina poques vegades pot causar pancreatitis.
