Productes
El sulfat d'isavuconazoni està disponible comercialment com a pols per a un concentrat per a la preparació d’una solució per infusió i en forma de càpsula (Cresemba). Es va aprovar als EUA i a la UE el 2015 i a molts països el 2017.
Estructura i propietats
Sulfat d’isavuconazoni (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) és un profàrmac d’isavuconazol, un antifúngic azòlic. Existeix com un amorf, blanc a groc-blanc pols. El sulfat d’isavuconazoni s’hidrolitza ràpidament a l’organisme per les esterases fins al principi actiu. L’isavuconazol és un derivat del triazol.
Efectes
L’isavuconazol (ATC J02AC05) té propietats antifúngiques (fungicides). Els efectes es deuen a la inhibició de la síntesi de l'ergosterol, un component important del fong membrana cel · lular. El sulfat d’isavuconazoni inhibeix l’enzim lanosterol 14α-demetilasa, que converteix el lanosterol en ergosterol. Això condueix a l’acumulació de precursors d’esterol metilats i a l’esgotament de l’ergosterol, que altera l’estructura i la funció de la membrana.
Indicacions
- Aspergilosi invasiva
- Mucormicosi invasiva (mucormicosi en pacients amb tractament amb amfotericina B no està indicat).
Dosi
Segons la informació professional. El medicament s’administra com una infusió intravenosa. El càpsules es prenen peroralment.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Combinació amb forts inhibidors del CYP3A4 (per exemple, ketoconazol, ritonavir) o inductors forts del CYP3A4 (per exemple, rifamicines, barbitúrics)
- Síndrome familiar QT curt.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’ingredient actiu, l’isavuconazol, és un substrat del CYP3A4 / 5, i els inhibidors i inductors del CYP poden causar interaccions. L’isavuconazol és també un inhibidor moderat del CYP3A, un inhibidor feble del P-glicoproteïna, i d'OCT2.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen alterats fetge enzims, nàusea, vòmits, dispnea, Mal de panxa, diarrea, reaccions al lloc d'injecció, mal de cap, hipopotasèmia, I un pell erupció cutània. Aquestes dades són per a teràpia intravenosa.
