Productes Rivaroxaban està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Xarelto, Xarelto vascular). Es va aprovar el 2008 com el primer agent del grup d’inhibidors del factor directe Xa. El 2.5, es va registrar Xarelto vascular a dosis baixes a molts països el 2019. Estructura i propietats Rivaroxaban (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) és un enantiòmer pur ... Rivaroxaban
Productes Mirabegron està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula d’alliberament sostingut (Betmiga, EUA: Myrbetriq). Es va aprovar als Estats Units i a la UE el 2012 i a molts països el 2014. Mirabegron va ser el primer agent del grup agonista beta3 que es va aprovar per al tractament de la bufeta irritable. Originalment es pretenia ... Mirabegron
Absorció intestinal Després de la ingestió d’un medicament, primer s’ha d’alliberar el principi actiu. Aquest procés s’anomena alliberament (alliberament) i és un requisit previ per a una posterior absorció. L’absorció (anteriorment: reabsorció) és el pas d’un ingredient farmacèutic actiu de la polpa digestiva al torrent sanguini de l’estómac i els intestins. L’absorció es produeix principalment a ... Absorció
Productes Pasireotide està disponible comercialment com a injectable (Signifor, Signifor LAR). Es va aprovar a la UE i a molts països el 2012. Estructura i propietats El pasireotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) està present en el medicament com a diaspartat de pasireotide o com a pamoate de pasireotide. És un ciclohexapèptid i un anàleg de l'hormona somatostatina. Somatostatina ... Pasireòtid
Definició i mecanismes Un reforç farmacocinètic és un agent que millora les propietats farmacocinètiques d’un altre agent. És una interacció farmacològica desitjable Pot exercir els seus efectes a diferents nivells (ADME): Absorció (absorció al cos). Distribució (distribució) Metabolisme i metabolisme de primer pas (metabolització). Eliminació (excreció) Els potenciadors farmacocinètics poden augmentar l’absorció, augmentar la distribució a un ... Reforç farmacocinètic
Productes Sofosbuvir està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Sovaldi). Es va aprovar als Estats Units i a la UE el 2013 i a molts països el 2014. El preu molt elevat de la droga ha estat font de debat. El sofosbuvir també es combina fix amb ledipasvir (Harvoni). Els genèrics més econòmics estan disponibles a ... Sofosbuvir
Productes El carvedilol està disponible comercialment en forma de pastilles (Dilatrend, genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1995. El carvedilol també es combina amb ivabradina fixa (Carivalan). Estructura i propietats El carvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g / mol) és un racemat, ambdós enantiòmers participen en els efectes farmacològics. Existeix com una pols cristal·lina blanca que ... carvedilol
Productes Els medicaments que contenen colchicina ja no es troben al mercat a molts països. Hi ha medicaments disponibles a l’estranger que es poden importar. També pot ser possible preparar una formulació extemporània en una farmàcia (dificultats: toxicitat, substància). La planta tija La colchicina és el principal alcaloide del coco de tardor (Colchicaceae), que la conté particularment abundant a ... Colchicina
Productes Carfilzomib es va aprovar a molts països el 2015 com a pols per a la preparació d’una solució per infusió (Kyprolis). Estructura i propietats El carfilzomib (C40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) existeix com a substància cristal·lina pràcticament insoluble en aigua. És un derivat peptídic, un tetrapèptid epoxicetona. Les epoxicetones són derivats de l’epoxomicina, un producte natural ... Carfilzomib
Productes Olaparib es va aprovar als Estats Units i a la UE el 2014 i a molts països el 2015 en forma de càpsula (Lynparza). Posteriorment, també es van registrar comprimits recoberts de pel·lícula. Estructura i propietats Olaparib (C24H23FN4O3, Mr = 434.5 g / mol) Efectes Olaparib (ATC L01XX46) té propietats antitumorals i citotòxiques. Els efectes es deuen a la inhibició de PARP (poli- (ADP-ribosa) ... Olaparib
Productes Elbasvir es va aprovar a molts països el 2016 com a combinació de dosi fixa amb l’inhibidor de la proteasa grazoprevir en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Zepatier). Estructura i propietats Elbasvir (C49H55N9O7, Mr = 882.0 g / mol) Efectes Elbasvir (ATC J05AX68) té propietats antivirals. Els efectes es deuen a la unió a la proteïna viral NS5A (Proteïna no estructural 5A). A diferència d'altres ... Elbasvir
Productes Eletriptan està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Relpax, genèrics). Està aprovat a molts països des del 2000. Estructura i propietats Eletriptan (C22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) és una metilpirrolidiniltryptamina lipofílica substituïda per un sulfonilbencè. Està present en fàrmacs com el bromhidrat d’eletriptan, una pols blanca fàcilment soluble en ... Eletriptà
