Sulfonilurees: efectes farmacològics, efectes secundaris, dosificació i usos

Efectes Les sulfonilurees (ATC A10BB) tenen propietats antidiabètiques, antihiperglicèmiques i secretagògiques d'insulina. Ingredients actius 1a generació: tolbutamida, acetohexamida, tolazamida (tots fora de l'etiqueta). Clorpropamida (Diabiformina, fora de comerç). 2a generació: Glibenclamida (Daonil, genèric). Glibornurida (Glutril, fora de l'etiqueta). Glipizida (Glibenese, fora de comerç) Gliclazida (Diamicron / -MR, genèric). 3a generació: Glimepirida (Amaryl, genèric). Cf. Diabetis mellitus tipus 2, glínids

Agonistes receptors de GLP-1

Productes El primer agent del grup agonista del receptor GLP-1 que es va aprovar va ser l'exenatida (Byetta) als Estats Units el 2005 i a molts països i a la UE el 2006. Mentrestant, s'han registrat diversos medicaments (vegeu més avall) . Aquests fàrmacs també es coneixen com a incretin mimètics. Estan disponibles comercialment com ... Agonistes receptors de GLP-1

Insulina inhalable

Productes Una preparació d’insulina inhalable que conté una insulina humana d’acció ràpida va ser aprovada als Estats Units el 2014 (Afrezza, inhalació de pols). El medicament encara no s’ha registrat a molts països. La primera insulina inhalable Exubera de Pfizer va ser retirada del mercat el 2007 per motius comercials; vegeu Exubera. Estructura i propietats Insulina humana (C257H383N65O77S6, Sr ... Insulina inhalable

Lixisenatida

Productes Lixisenatide es va aprovar com a solució injectable subcutània a la UE el 2012, als Estats Units el 2016 i a molts països el 2017 (Lyxumia). La lixisenatida també es combina amb insulina glargina; vegeu iGlarLixi (Suliqua). Estructura i propietats La Lixisenatida és un pèptid i un analògic GLP1 de 44 aminoàcids que, com l'exenatida, ... Lixisenatida

Liraglutid

Productes Liraglutide es va aprovar a molts països el 2009 com a solució per a injecció en un bolígraf precarregat (Victoza). El 2014 es va llançar una combinació de dosi fixa amb insulina degludec (Xultophy); vegeu IDegLira. El 2016 es va registrar Saxenda per al tractament del sobrepès i l’obesitat. El seu successor relacionat, el semaglutide, a diferència del liraglutide, només cal injectar-lo ... Liraglutid

Empagliflozina

Productes Empagliflozin està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula. Es va aprovar a la UE, els Estats Units i molts països el 2014 (Jardiance). L'empagliflozina també es combina fixa amb metformina (Jardiance Met), així com amb linagliptina (Glyxambi). Trijardy XR és una combinació fixa d’empagliflozina, linagliptina i metformina. Estructura i propietats ... Empagliflozina

Glibenclamida

Productes La glibenclamida està disponible comercialment en forma de pastilles (Daonil, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1970 i també s'utilitza en combinació fixa amb metformina (Glucovance). Estructura i propietats La glibenclamida (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 g / mol) és una sulfonilurea. Existeix com una pols cristal·lina blanca pràcticament insoluble en aigua. Efectes ... Glibenclamida

Glinids (Meglitinides): fàrmacs per a la diabetis

Els productes Glinides estan disponibles comercialment en forma de pastilles. La repaglinida (NovoNorm, EUA: 1997) va ser la primera que es va aprovar a molts països el 1999 i la nateglinida (Starlix) es va aprovar un any després el 2000. Estructura i propietats Els glinids difereixen estructuralment de les sulfonilurees. També se’ls coneix com anàlegs de meglitinida. La repaglinida és un carbamoilmetilbenzoic ... Glinids (Meglitinides): fàrmacs per a la diabetis

Tiazolidinediones (glitazones)

Efectes Les glitazones són antidiabètiques, antihiperglicèmiques i antihiperglicèmiques, és a dir, disminueixen la resistència a la insulina. Les glitazones són agonistes selectius i potents en el PPAR-γ nuclear. Milloren el control glucèmic millorant la sensibilitat a la insulina en el teixit adipós, el múscul esquelètic i el fetge. Indicacions Diabetis mellitus tipus 2 Ingredients actius Pioglitazona (Actos) Rosiglitazone (Avandia, fora de l'etiqueta). Troglitazona (Rezulin, fora de comerç, fetge ... Tiazolidinediones (glitazones)

Tofogliflozina

Productes Tofogliflozin es va aprovar al Japó el 2014 (registre inicial, Apleway, Deberza). Actualment, el medicament no està registrat a molts països. Estructura i propietats Tofogliflozin (C22H26O6, Mr = 386.4 g / mol) Efectes La tofogliflozin té propietats antidiabètiques i antihiperglucèmiques. És un inhibidor selectiu del co-transportor 2 de sodi-glucosa (SGLT2). Aquest transportador és responsable de la reabsorció de ... Tofogliflozina

Insulina Aspart

Productes L'insulina aspart es comercialitza com a injectable (NovoRapid, EUA: NovoLog). S’ha aprovat a molts països des del 1999. La combinació fixa IDegAsp (insulin aspart + insulin degludec, Ryzodeg) es va registrar a molts països i a la UE el 2013. El 2017, Fiasp d’acció ultra ràpida, una acció molt ràpida insulina aspart, també es va aprovar. Amb el … Insulina Aspart

Insulina Degludec

Productes Insulin degludec està disponible comercialment com a solució injectable (Tresiba). També es combina fix amb insulina aspart (Ryzodeg, vegeu a IDegAsp). Es va aprovar recentment a molts països el març del 2013. El 2014 es va registrar una combinació fixa amb liraglutida (Xultophy); veure a IDegLira. Estructura i propietats La insulina degludec té essencialment el ... Insulina Degludec