Terfenadina

Productes

Terfenadina (Teldane tauletes/ suspensió) ja no es troba al mercat a molts països. Les alternatives possibles són el producte successor fexofenadina (Telfast) o una altra segona generació antihistamínics.

Estructura i propietats

Terfenadina (C.32H41NO2, Mr = 471.7 g / mol) és un racemat. Existeix com un cristal·lí blanc pols que és molt poc soluble en aigua. La terfenadina és un profàrmac biotransformat per CYP3A4 al metabòlit actiu fexofenadina (carboxi-terfenadina). Fexofenadina també està aprovat com a medicament (Telfast) i té una vida mitjana llarga. A diferència del compost pare, no és cardiotòxic.

Efectes

La terfenadina (ATC R06AX12) té propietats antihistamíniques i antial·lèrgiques. Els efectes es deuen a un antagonisme selectiu a histamina Receptors H1.

Indicacions

Per al tractament del fenc febre, rinitis al · lèrgica, urticàriai conjuntivitis al·lèrgica.

Dosi

Segons l’SmPC. tauletes es pot administrar com un sol diari dosi. La terfenadina no s’ha de prendre amb suc d’aranja.

Contraindicacions

La terfenadina està contraindicada en presència d’hipersensibilitat, deteriorament hepàtic, juntament amb forts inhibidors del CYP3A4 i prolongació de l’interval QT. Per a precaucions completes i medicaments interaccions, consulteu el fulletó d’informació sobre drogues.

Interaccions

La terfenadina és un substrat de CYP3A4. Concomitant administració dels inhibidors del CYP poden provocar acumulació i causa prolongació de l’interval QT, que pot provocar arrítmies cardíaques que posen en perill la vida.

Efectes adversos

L’efecte advers potencial potencial més greu pot ser prolongació de l’interval QT, resultant en arítmies cardíaques que posen en perill la vida. Els símptomes possibles inclouen batecs cardíacs palpables, baixa pressió arterial, marejos, pèrdua de consciència i convulsions.