Productes
Tezacaftor es va aprovar als EUA i a la UE el 2018 i a molts països el 2019 en combinació fixa amb els registrats prèviament ivacaftor en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Symdeko). El 2020, una combinació fixa amb tezacaftor, elexacaftori ivacaftor es va aprovar (Trikafta).
Estructura i propietats
Tezacaftor (C.26H27F3N2O6, Mr = 520.5 g / mol) existeix com a blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. És un derivat d’indol.
Efectes
Tezacaftor (ATC R07AX31) facilita el processament i el transport cel·lular de CFTR normal i mutant. Això augmenta el nombre de funcionals proteïnes a la superfície cel·lular i millora el transport de clorur.
Indicacions
Per al tractament de pacients amb fibrosi quística que són homozigots per a la mutació F508del o són heterozigots per a la mutació F508del i tenen una mutació en el gen CFTR tal com es defineix en el SmPC.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen al matí i al vespre a 12 hores de diferència amb un menjar que conté greixos.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Tezacaftor és un substrat de CYP3A i corresponent interaccions són possibles.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen nasofaringitis, mal de cap, marejos, congestió sinusal i nàusea. Aquestes declaracions són per adosi combinació.