Tolcapon

Productes

Tolcapone està disponible comercialment en forma de film tauletes (Tasmar). S'ha aprovat a molts països des del 1997.

Estructura i propietats

Tolcapone (C.14H11NO5, Mr = 273.2 g / mol) existeix com un cristal·lí groc, inodor, no higroscòpic pols. És una nitrobenzofenona.

Efectes

La tolcapona (ATC N04BX01) afecta la farmacocinètica de levodopa. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i reversible de l'enzim catecol-metiltransferasa (COMT). Això redueix la degradació de l'administració concomitant levodopa, donant com a resultat més alt, més durador i més consistent sang nivells. Com a resultat, més dopamina es produeix a partir de levodopa a la central sistema nerviós i l’estimulació dopaminèrgica és més sostinguda. La tolcapone és principalment activa perifèricament, però també entra a la central sistema nerviós en petites quantitats. La vida mitjana és curta i dura aproximadament dues hores.

Indicacions

Com a agent de segona línia per al tractament de la malaltia de Parkinson en combinació amb levodopa i a inhibidor de la descarboxilasa (benserazida or carbidopa) per a pacients amb símptomes motors fluctuants (fenomen on-off, final dedosi).

Dosi

Segons l’SmPC. tauletes s’administren tres vegades al dia, separades per sis hores i independentment dels àpats. El primer dosi sempre es pren amb la combinació de levodopa.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Danys hepàtics preexistents, evidència de malalties hepàtiques, elevats enzims hepàtics
  • Síndrome neurolèptica maligna, rabdomiòlisi no traumàtica o discinesia greu en la història del pacient
  • Teràpia amb un inhibidor MAO no selectiu, teràpia simultània amb un inhibidor MAO-A i MAO-B.

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos inclouen discinesia (trastorns del moviment), nàusea, trastorns del son, pèrdua de ganai diarrea. Tolcapone té fetge-Propietats tòxiques i poques vegades poden causar lesions hepàtiques greus, incloses les víctimes mortals. S’han d’observar acuradament les precaucions adequades (vegeu l’SmPC).