Productes
La tolperisona està disponible comercialment en forma de film tauletes (Mydocalm, genèric). S'ha aprovat a molts països des del 1966.
Estructura i propietats
Tolperisona (C.16H23NO, Mr = 245.36 g / mol) és quiral i està present a les drogues com racemat i clorhidrat de tolperisona. És un derivat de piperidina i una propiofenona. La tolperisona té similituds estructurals amb lidocaïna i un similar mecanisme d'acció fins al anestèsia local.
Efectes
La tolperisona (ATC M03BX04) té propietats relaxants musculars centrals sobre el múscul esquelètic estriada. Disminueix el to muscular perifèric a la tronc cerebral. és probable que els objectius de fàrmacs moleculars sodi i calci canals. A diferència d'altres relaxants musculars com la tizanidina (Sirdalud, genèrics), la tolperisona no és depressiva, de manera que no provoca fatiga com a efecte advers. La tolperisona té una vida mitjana curta d’1.5 a 2.5 hores. En molts països i alguns països europeus, la droga s’utilitza de forma comparativa i àmpliament. No obstant això, l'Agència Europea de Medicaments (EMA) va concloure el 2012 que, tot i que els beneficis superen els riscos, la tolperisona s'hauria d'utilitzar únicament per acarrera espasticitat. Els estudis realitzats als anys seixanta i setanta no compleixen completament els requisits actuals.
Indicacions
Recomanació de l'Agència Europea de Medicaments:
- Tractament simptomàtic decarrera espasticitat en adults.
En molts països, les indicacions següents encara són vàlides actualment:
- Espasmes musculars en malalties doloroses dels músculs esquelètics, especialment de la columna vertebral i articulacions prop del tronc.
- Es pot utilitzar per augmentar el to muscular esquelètic en trastorns neurològics com lesions del tracte piramidal.
Dosi
Segons la informació professional. Els adults solen prendre 150 mg tres vegades al dia. El màxim diari dosi és de 600 mg. Dosi calen ajustaments en alguns grups de pacients.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Myasthenia gravis
- Lactació
Cal informar els pacients que durant el tractament es poden produir reaccions d’hipersensibilitat amb un curs sever. Quan es produeixin, la teràpia s’ha d’interrompre. Es poden trobar precaucions completes al fulletó d’informació sobre medicaments.
Interaccions
La tolperisona és metabolitzada principalment per CYP2D6 i, en menor mesura, per altres isozims CYP. Droga-droga corresponent interaccions són possibles.
Efectes adversos
Ocasionalment possible efectes adversos inclouen marejos, pèrdua de equilibrar, tremolor, parestèsies, palpitacions, hipotensió, secs boca, nàusea, diarrea, vòmits, Mal de panxa, flatulències, suant, ruscs i pell rentat. En casos rars, són possibles reaccions d’hipersensibilitat greus. Aquestes reaccions poden produir-se sobtadament fins i tot després d’anys després de prendre el medicament.
