Unió a les proteïnes

Definició i propietats

Quan els ingredients farmacèutics actius entren al torrent sanguini, sovint s’uneixen proteïnes, Especialment albúmina, en major o menor mesura. Aquest fenomen s’anomena unió a proteïnes i és reversible: complex fàrmac + proteïna ⇌ fàrmac-proteïna La unió a proteïnes és important, primer, perquè només la porció lliure es distribueix als teixits i indueix un efecte terapèutic. Les porcions lligades i no lligades estan en equilibri. Si el plasma concentració gotes, el fàrmac lligat és alliberat del seu dipòsit pels llocs d'unió a la proteïnes. Per tant, la unió a les proteïnes també protegeix el fàrmac eliminació i perllonga la seva vida mitjana. En segon lloc, diferent les drogues pot competir pels llocs d 'enllaç a la proteïnes. Això pot provocar drogues interaccions, perquè l’ingredient actiu amb una afinitat més elevada per la proteïna pot desplaçar l’altre ingredient actiu, augmentant-ne la lliure concentració i així també augmenten els seus efectes o efectes adversos. Per exemple, tant l’anticoagulant fenprocumon (Marcoumar) i l’analgèsic ibuprofèn (per exemple, Algifor) tenen una alta unió proteica del 99%. Només l’1% està present en la forma farmacològicament activa. Si fins i tot l '1% es desplaça de la unió a proteïnes, el concentració de drogues dobles gratuïtes. En tercer lloc, certes malalties poden disminuir la unió de proteïnes i, per tant, augmentar la concentració activa de fàrmacs.