Productes
El Vandetanib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Caprelsa). Es va aprovar a la UE el 2011. Es va registrar a molts països el maig del 2012.
Estructura i propietats
Vandetanib (C.22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) és un derivat de quinazolinamina i piperidina pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
El vandetanib (ATC L01XE12) és un inhibidor de la tirosina quinasa amb propietats antitumorals, antiproliferatives i antiangiogèniques. Les quinases inhibides inclouen VEGFR, EGFR i RET.
Indicacions
Per al tractament de pacients amb carcinoma de tiroide medular metastàtic no resecable, ràpidament progressiu i simptomàtic.
Dosi
Segons l’SmPC. El vandetanib es pren una vegada al dia, independentment dels àpats i sempre a la mateixa hora del dia. Té una vida mitjana llarga de 19 dies. Durant el tractament, el pell s’ha de protegir del sol perquè el vandetanib té propietats fotosensibilitzants.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Síndrome congènita de QT llarg
- Insuficiència renal greu
- Lactació
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El vandetanib és un substrat de CYP3A4 i un inductor suau de CYP450, a més d’un inhibidor d’OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 i OCT2. Inductors de CYP3A4 com rifampicina pot reduir el biodisponibilitat de vandetanib en una mesura rellevant. El vandetanib allarga l'interval QT i no s'ha d'administrar amb altres les drogues que també perllonguen l'interval QT.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen erupcions cutànies, pell reaccions, fotosensibilitat, alteracions digestives com diarrea vòmits, fatiga, debilitat, debilitat, pèrdua de pes, hipertensió, mal de cap, insomni, prolongació de l’interval QT, disminució de la gana i hipocalcèmia.