Vandetanib

Productes

El Vandetanib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Caprelsa). Es va aprovar a la UE el 2011. Es va registrar a molts països el maig del 2012.

Estructura i propietats

Vandetanib (C.22H24BrFN4O2, Mr = 475.4 g / mol) és un derivat de quinazolinamina i piperidina pràcticament insoluble en aigua.

Efectes

El vandetanib (ATC L01XE12) és un inhibidor de la tirosina quinasa amb propietats antitumorals, antiproliferatives i antiangiogèniques. Les quinases inhibides inclouen VEGFR, EGFR i RET.

Indicacions

Per al tractament de pacients amb carcinoma de tiroide medular metastàtic no resecable, ràpidament progressiu i simptomàtic.

Dosi

Segons l’SmPC. El vandetanib es pren una vegada al dia, independentment dels àpats i sempre a la mateixa hora del dia. Té una vida mitjana llarga de 19 dies. Durant el tractament, el pell s’ha de protegir del sol perquè el vandetanib té propietats fotosensibilitzants.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Síndrome congènita de QT llarg
  • Insuficiència renal greu
  • Lactació

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

El vandetanib és un substrat de CYP3A4 i un inductor suau de CYP450, a més d’un inhibidor d’OATP1B1, OATP1B3, P-gp, OCT1 i OCT2. Inductors de CYP3A4 com rifampicina pot reduir el biodisponibilitat de vandetanib en una mesura rellevant. El vandetanib allarga l'interval QT i no s'ha d'administrar amb altres les drogues que també perllonguen l'interval QT.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos inclouen erupcions cutànies, pell reaccions, fotosensibilitat, alteracions digestives com diarrea i vòmits, fatiga, debilitat, debilitat, pèrdua de pes, hipertensió, mal de cap, insomni, prolongació de l’interval QT, disminució de la gana i hipocalcèmia.