Com funciona flunitrazepam
El flunitrazepam, com altres membres de la classe de les benzodiazepines, actua com un modulador al·lostèric al receptor GABA. Els moduladors al·lostèrics faciliten la unió del missatger natural GABA al seu lloc d'unió (receptor) sense activar-lo ells mateixos.
La transmissió del senyal entre les cèl·lules nervioses del cervell es produeix a través de llocs de contacte estrets i semblants a buits (coneguts com a sinapsis). Una cèl·lula allibera una substància missatgera (neurotransmissor) a l'escletxa sinàptica, que s'uneix als receptors adequats de la cèl·lula següent i així és percebuda per ella.
Depenent del tipus de neurotransmissor i del receptor, el senyal mediat pot ser excitador o inhibidor. Per exemple, el neurotransmissor GABA (àcid gamma-aminobutíric) transmet un senyal inhibidor al receptor GABA. Si aquesta via de senyalització és estimulada per fàrmacs com el flunitrazepam, el pacient primer es torna més tranquil, després es cansa i finalment s'adorm.
Els pacients grans, en particular, poden reaccionar paradoxalment al tractament amb flunitrazepam: en lloc d'un efecte calmant i promotor del son, es poden desenvolupar comportaments agressius, deliris i excitabilitat.
Això és especialment important per a un ús a llarg termini. Es poden produir toleràncies amb el flunitrazepam i altres substàncies actives del grup al cap de poques setmanes. Això vol dir que, malgrat la mateixa dosi, l'eficàcia dels fàrmacs disminueix. Per a un efecte coherent, per tant, s'han de prendre dosis cada cop més altes: resulta una dependència física.
Al mateix temps, a causa de l'efecte del flunitrazepam, que es percep com a agradable i calmant, també es pot desenvolupar una dependència psicològica. En aquest cas, la dosi no s'incrementa més. No obstant això, és extremadament difícil deixar de tornar a prendre el fàrmac perquè els afectats no volen renunciar-hi.
Per aquests motius, les benzodiazepines com el flunitrazepam no s'han de prendre durant més de dues o quatre setmanes alhora.
Absorció, descomposició i excreció
Després de la ingestió com a pastilla amb l'estómac buit, la substància activa s'absorbeix ràpidament i gairebé completament a la sang a través de la paret intestinal. Al cap d'uns vint minuts, la meitat de l'ingredient actiu ingerit ja ha arribat al torrent sanguini i passa a través de la barrera hematoencefàlica fins al cervell.
Quan s'utilitza flunitrazepam?
El flunitrazepam està aprovat per al tractament a curt termini dels trastorns del son, però ara gairebé no té cap paper en aquesta àrea d'aplicació.
El tractament ha de ser el més breu possible, en cas contrari, l'habituació i la dependència es poden produir ràpidament. Després de només una setmana d'ús, la suspensió espontània de la pastilla per dormir sovint condueix a símptomes d'abstinència.
Com s'utilitza flunitrazepam
Per al tractament dels trastorns del son, el flunitrazepam es pren com una tableta immediatament abans d'anar a dormir. La dosi habitual és de mig a un mil·ligram de flunitrazepam a la nit.
Després de prendre el fàrmac, els pacients grans en particular no haurien d'aixecar-se del llit, ja que hi ha un major risc de caiguda. Si la substància activa s'ha utilitzat durant més d'una setmana, s'ha d'interrompre gradualment ("eliminar-se") per acabar el tractament.
A causa de la llarga vida mitjana del flunitrazepam, sovint es produeix l'anomenat "efecte ressaca" (cansament persistent l'endemà).
Quins són els efectes secundaris del flunitrazepam?
A més, la respiració pot disminuir fins al punt d'aturar la respiració. Aquest risc està especialment present en presència de disfunció pulmonar (com l'asma i MPOC), dany cerebral o ús concomitant d'altres fàrmacs amb el mateix efecte secundari.
Se sap que el flunitrazepam causa "amnèsia anterògrada" (pèrdua de memòria avançada) amb relativa freqüència: després de prendre el fàrmac, algunes persones no poden recordar coses que van passar l'endemà.
A causa dels possibles efectes secundaris de l'amnèsia, de vegades s'utilitza malament el flunitrazepam com a "droga per a la violació" (gotes eliminatòries). Això ha contribuït significativament a la seva mala reputació.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren flunitrazepam?
Contraindicacions
Flunitrazepam no s'ha de prendre per:
- hipersensibilitat a la substància activa, altres benzodiazepines o qualsevol dels altres ingredients del fàrmac
- intoxicació aguda
- història de dependència
- miastènia gravis (debilitat muscular anormal)
- insuficiència respiratòria greu (insuficiència respiratòria)
- apnea obstructiva del son (forma més comuna d'apnea del son)
- disfunció hepàtica greu
Mode d'acció
Per exemple, el flunitrazepam augmenta l'efecte de fàrmacs antifúngics (com ara ketoconazol, fluconazol), alguns fàrmacs contra el VIH (com ritonavir, nelfinavir), antibiòtics macròlids (com eritromicina, claritromicina), fàrmacs per reduir el colesterol (com atorvastatina, simvastatina). , i fàrmacs antihipertensius (com el verapamil). El suc d'aranja també pot augmentar l'efecte de la pastilla per dormir.
Per contra, els medicaments per a l'epilèpsia com el fenobarbital, la fenitoïna i la carbamazepina, així com l'herba de Sant Joan, un antidepressiu a base d'herbes, poden accelerar la descomposició del flunitrazepam i, per tant, disminuir el seu efecte.
L'ús concomitant d'agents que tenen un efecte sedant o inductor del son com a efecte secundari pot augmentar l'efecte del flunitrazepam d'una manera imprevisible. Aquests inclouen altres medicaments per al somni i sedants, medicaments contra l'ansietat, agents antial·lèrgics, antidepressius, neurolèptics (agents per als símptomes psicòtics com les al·lucinacions) i agents per als trastorns convulsius.
Conduir i operar maquinària pesada
Els pacients no han d'utilitzar maquinària pesada ni conduir vehicles de motor durant el tractament amb flunitrazepam.
Limitació d'edat
El flunitrazepam no s'ha d'utilitzar en nens i adolescents menors de 18 anys.
Embaràs i lactància
El flunitrazepam passa a la llet materna i s'hi pot acumular. Les dosis individuals no solen requerir una pausa de la lactància materna. Si una mare lactant depèn absolutament de dosis especialment altes o de dosis múltiples, la informació dels experts recomana deslletar-se per estar segur.
Com obtenir medicaments amb flunitrazepam
A diferència d'altres benzodiazepines, el flunitrazepam no figura com a "preparat exempt" a les lleis d'estupefaents alemanyes i suïsses o a la Llei d'estupefaents austríaca.
Això vol dir que totes les altres benzodiazepines per sota d'una determinada dosi i mida del paquet es poden vendre a les farmàcies com a medicaments amb recepta normal. La prescripció de flunitrazepam, en canvi, requereix una recepta d'estupefaents (Alemanya, Suïssa) o una prescripció de drogues addictives (Àustria) per a cada dosi i mida d'envàs.
Quant de temps es coneix el flunitrazepam?
El flunitrazepam es va patentar l'any 1972. Es va comercialitzar per primera vegada a diversos països europeus l'any 1975. A causa del potencial d'abús, una sola dosi (comprimit) pot no contenir més d'un mil·ligram d'ingredient actiu des de 1998 (abans també hi havia comprimits amb dos mil·ligrams de flunitrazepam cadascun).
