Com funciona la loperamida
La loperamida actua sobre els anomenats receptors opioides de l'intestí, que són llocs d'acoblament per a determinades hormones (endorfines) que frenen el trànsit intestinal.
Els moviments humitejats del còlon donen lloc a una major absorció d'aigua de la polpa digestiva, engrossint-la, aturant la diarrea.
Molts altres opioides, com el fentanil, així com els opiacis com la morfina, que s'utilitzen com a potents analgèsics, també provoquen un alentiment del trànsit intestinal com a efecte secundari.
La loperamida també pot actuar com un opioide al sistema nerviós central, produint efectes analgèsics i soporífiques. No obstant això, aquests efectes no es produeixen en pacients amb una barrera hematoencefàlica sana, ja que la loperamida que ha penetrat es transporta immediatament de nou a través de determinades proteïnes de transport.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió, l'ingredient actiu loperamida s'uneix principalment directament a la paret intestinal. Les porcions absorbides a la sang es descomponen ràpidament pel fetge, de manera que menys d'un per cent de la quantitat d'ingredient actiu ingerit arriba al torrent sanguini gran.
Unes onze hores després de la ingestió, la meitat de l'ingredient actiu s'excreta a les femtes. Els productes de degradació que s'acumulen al fetge també deixen el cos a les femtes.
Quan s'utilitza la loperamida?
La loperamida s'utilitza per al tractament simptomàtic de la diarrea aguda en adolescents de dotze anys i més i adults quan no hi ha cap teràpia causal disponible.
Hi ha preparats especials de dosis baixes disponibles per al tractament de nens a partir dels dos anys.
Una durada del tractament de més de dos dies requereix supervisió mèdica.
Com s'utilitza la loperamida
Al començament del tractament, els adults prenen quatre mil·ligrams de loperamida (normalment dues pastilles o càpsules) i més tard dos mil·ligrams després de cada femta no formada.
La dosi màxima diària de sis comprimits o càpsules (12 mil·ligrams) no s'ha de superar en l'automedicació.
En adolescents de dotze a 18 anys d'edat, es pren una pastilla o càpsula al principi i després una altra després de cada femta sense formar també. La dosi màxima diària és de quatre comprimits o càpsules (8 mil·ligrams).
La loperamida no s'ha d'utilitzar per a la diarrea que va acompanyada de febre, sang o pus a les femtes. Aquests símptomes indiquen una causa bacteriana, que pot empitjorar amb l'administració del medicament contra la diarrea.
A causa de la pèrdua de líquids i sals (electròlits) en la diarrea severa, pot ser útil substituir les substàncies perdudes a l'organisme durant i després de la diarrea amb les anomenades solucions de rehidratació oral.
Quins són els efectes secundaris de la loperamida?
Una de cada deu a cent persones tractades experimenta efectes secundaris com mal de cap, marejos, restrenyiment, nàusees i flatulències.
A més, una de cada cent a mil persones tractades experimenta efectes secundaris com somnolència, dolor abdominal, sequedat de boca, vòmits, indigestió i erupcions cutànies.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren loperamida?
Contraindicacions
La loperamida no s'ha de prendre per:
- condicions en què s'ha d'evitar l'alentiment dels moviments intestinals (per exemple, ileus, megacòlon)
- @ diarrea associada a febre i/o femtes amb sang
- diarrea que es produeix durant o després de prendre antibiòtics
- inflamacions intestinals bacterianes
- episodi agut de colitis ulcerosa
- diarrea crònica en automedicació
Interaccions
A més, les substàncies que bloquegen la proteïna de transport corresponent a la barrera hematoencefàlica poden provocar un augment de les concentracions de loperamida al sistema nerviós central.
Aquests fàrmacs inclouen, per exemple, quinidina (agent antiarítmic), ritonavir (medicament contra el VIH), itraconazol, ketoconazol (agent antifúngic), gemfibrozil (agent reductor de lípids a la sang) i verapamil (medicament cardíac).
Restriccions d'edat
La loperamida es pot utilitzar en formes de dosi baixes en nens de dos anys o més, i en forma de càpsula o comprimit en nens de dotze anys o més. El fàrmac està contraindicat en nens menors de dos anys.
En pacients amb malaltia hepàtica, la loperamida només es pot prendre després d'un aclariment mèdic, ja que la descomposició de la substància activa pel fetge es pot retardar.
Embaràs i lactància
Només poques vegades està indicat el tractament farmacològic per a la diarrea. Si aquest és el cas durant l'embaràs, la loperamida és el fàrmac d'elecció. Si les mesures dietètiques no són suficients, la loperamida també es pot utilitzar durant la lactància materna.
Si estàs embarassada o en període de lactància, sempre és aconsellable buscar un aclariment mèdic de la diarrea.
Com obtenir medicaments amb loperamida
Les preparacions que contenen loperamida estan disponibles en paquets petits de fins a dotze comprimits o càpsules que contenen dos mil·ligrams d'ingredient actiu sense recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa, ja que aquesta és la dosi màxima durant dos dies.
Aquests paquets sovint s'imprimeixen amb el sufix de nom "agut" per deixar clar que estan destinats a l'autoteràpia de la diarrea aguda.
Si després d'això encara pateix diarrea, assegureu-vos de consultar un metge.
Quant de temps es coneix la loperamida?
La loperamida va ser descoberta per científics a Bèlgica l'any 1969. La publicació del nou ingredient actiu el 1972 va ser seguida del seu llançament al mercat un any més tard. Mentrestant, hi ha molts medicaments genèrics amb l'ingredient actiu loperamida.
