Com funciona el carvedilol
Carvedilol actua com a bloquejador beta i alfa, alleujant el cor de dues maneres:
- Com a bloquejador beta, ocupa els receptors beta-1 (llocs d'acoblament) del cor de manera que les hormones de l'estrès ja no s'hi poden atracar i fer que el cor batega ràpidament. Això permet que el cor torni a bategar a un ritme normal, cosa que posteriorment redueix la pressió arterial.
- Com a bloquejador alfa, el carvedilol també inhibeix els receptors alfa-1 que es troben als vasos sanguinis, on l'adrenalina, d'altra manera, provocaria una constricció per provocar un augment de la pressió arterial. Per tant, l'ingredient actiu garanteix que els vasos es relaxin. Aleshores, el cor ha de bombar contra una resistència menor, que el protegeix.
Quan el cos humà està sota estrès i ha de funcionar a un alt nivell, les hormones de l'estrès com l'adrenalina i la noradrenalina són alliberades a la sang per les glàndules suprarenals. S'uneixen a certs receptors en els òrgans diana, configurant-los per a un alt rendiment:
Així, l'alliberament d'aquestes hormones fa que el cor batega més ràpid i la pressió arterial augmenti a causa d'una constricció dels vasos. Els bronquíols (rams fines de les vies respiratòries als pulmons) s'eixampen per agafar més oxigen. També s'estimula la degradació del greix per obtenir energia i es minimitza la digestió per no malgastar energia amb això.
Absorció, degradació i excreció
El carvedilol s'absorbeix ràpidament a l'intestí després de la ingestió per via oral. Al cap d'aproximadament una hora, s'assoleixen els nivells més alts a la sang.
L'ingredient actiu es metabolitza principalment al fetge a productes de degradació inactius, que després s'excreten a les femtes amb la bilis. Després d'unes sis a deu hores, la meitat de la quantitat absorbida de carvedilol ha abandonat el cos d'aquesta manera.
Quan s'utilitza carvedilol?
Carvedilol s'utilitza per a malalties del sistema cardiovascular com ara:
- insuficiència cardíaca crònica estable (insuficiència cardíaca congestiva)
- angina crònica estable (angina de pit)
- hipertensió arterial essencial (o primària) (hipertensió), és a dir, hipertensió arterial sense cap malaltia subjacent detectable
Com que la teràpia amb carvedilol només combat els símptomes i no les causes de les malalties, l'ús ha de ser a llarg termini.
Com s'utilitza el carvedilol
Carvedilol s'utilitza en forma de pastilles. Aquests estan disponibles en diferents dosis, ja que la teràpia ha de ser "gradual", és a dir, s'inicia amb una dosi molt baixa, que després s'incrementa lentament fins que s'ha produït l'efecte desitjat.
Depenent de la gravetat de la malaltia, pot ser necessari prendre altres medicaments a més de carvedilol, per exemple inhibidors de l'ACE, diürètics o glucòsids cardíacs.
Quins són els efectes secundaris del carvedilol?
Durant la teràpia amb carvedilol, s'observen efectes secundaris en forma de mareig, mal de cap, insuficiència cardíaca, pressió arterial baixa i fatiga en més d'una de cada deu persones tractades.
A més, es poden produir els següents efectes secundaris en una de cada deu a una de cada cent persones tractades: infeccions i inflamació de les vies respiratòries superiors, infeccions del tracte urinari, anèmia, augment de pes, nivells alts o baixos de sucre en sang en diabètics, nivells alts de colesterol, depressió. , i ulls secs i irritats.
També són possibles alteracions visuals, batecs cardíacs lent, retenció d'aigua, marejos en parar-se, mans i peus freds, dificultat per respirar, símptomes asmàtics, nàusees, diarrea, vòmits, indigestió, dolor a les extremitats, disfunció renal i disfunció erèctil.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren Carvedilol?
Contraindicacions
Carvedilol no s'ha d'utilitzar en:
- insuficiència cardíaca inestable
- disfunció hepàtica greu
- acidosi metabòlica (hiperacidesa de la sang)
- determinats trastorns de la formació d'excitació o de la conducció al cor (com el bloc AV de grau II i III)
- hipotensió severa (tensió arterial baixa)
- asma bronquial
Interacció amb altres medicaments
Si es prenen altres medicaments durant la teràpia amb carvedilol, es poden produir interaccions entre ells.
El beta-bloquejant carvedilol és transportat a l'organisme per determinades proteïnes (glicoproteïna p) i descompost al fetge per certs sistemes enzimàtics (CYP2D6 i CYP2C9), que també metabolitzen altres fàrmacs. Per tant, prendre medicaments addicionals pot provocar nivells excessivament alts o baixos de carvedilol. Exemples:
Quan es pren la digoxina, el fàrmac del cor al mateix temps, augmenta el seu nivell en sang. Per tant, s'han de fer controls regulars dels nivells de sang, especialment a l'inici de la teràpia.
En la teràpia amb l'immunosupressor ciclosporina, que s'utilitza principalment després del trasplantament d'òrgans, el tractament concomitant amb carvedilol pot provocar nivells sanguinis de ciclosporina més alts. Per tant, els controls de nivell sanguini també estan indicats en aquest cas.
Fàrmacs com la cimetidina (per a problemes estomacals relacionats amb l'àcid) i la hidralazina (per exemple en la insuficiència cardíaca), així com l'alcohol poden retardar la descomposició del carvedilol al fetge. El seu nivell en sang pot augmentar com a resultat.
Els agents antiarítmics com el verapamil, el diltiazem i l'amiodarona poden causar greus alteracions de la conducció al cor i arítmies cardíaques si es prenen al mateix temps que carvedilol.
L'administració simultània de substàncies que també tenen un efecte reductor de la pressió arterial pot provocar una caiguda inesperadament brusca de la pressió arterial. Aquestes substàncies inclouen la clonidina antihipertensiva, altres beta-bloquejants, barbitúrics (sedants i pastilles per dormir), antidepressius tricíclics i alcohol.
Es recomana precaució per als asmàtics, especialment aquells que inhalen agents d'acció llarga per al tractament a llarg termini o broncodilatadors d'acció curta per al tractament a curt termini de la dispnea. En ells, prendre betabloquejants com el carvedilol pot provocar efectes secundaris com dispnea aguda i símptomes asmàtics, ja que s'anul·la l'efecte de la medicació per a l'asma.
Restricció d'edat
Carvedilol no s'ha d'utilitzar en nens i adolescents menors de 18 anys a causa de la manca d'estudis.
Embaràs i lactància
Els beta-bloquejants es troben generalment entre els agents més ben estudiats durant l'embaràs. Això és especialment cert amb el metoprolol. Les seves dades de seguretat i eficàcia són millors que les del carvedilol. Per tant, s'ha de preferir el metoprolol al carvedilol.
Com obtenir medicaments que contenen carvedilol
Els preparats que contenen l'ingredient actiu carvedilol només es poden obtenir a les farmàcies d'Alemanya, Àustria i Suïssa amb recepta mèdica.
Quant de temps es coneix el carvedilol?
Carvedilol és un beta bloquejador de tercera generació. Va ser aprovat com a ingredient farmacèutic actiu als països de la UE a mitjans de la dècada de 1990. Mentrestant, existeixen nombrosos genèrics amb l'ingredient actiu carvedilol.
