Com funciona l'amiodarona
L'amiodarona és un anomenat bloquejador multicanal que interacciona amb nombrosos canals iònics importants per a l'excitació del cor i d'aquesta manera influeix en l'estimulació elèctrica del múscul cardíac.
Perquè el múscul cardíac bomba sang regularment a través del cos, les seves cèl·lules s'han d'excitar de manera uniforme. Aquesta excitació sempre retrocedeix entremig.
En aquests processos intervenen diferents tipus de canals iònics. Durant l'excitació i la desexcitació, certes partícules carregades (ions) flueixen a través d'elles dins i fora de les cèl·lules.
En les arítmies cardíaques, aquesta alternança regular entre excitació i desexcitació es veu alterada. Com a resultat, el múscul cardíac ja no es pot contraure rítmicament; la conseqüència és una freqüència cardíaca irregular.
Si aquestes irregularitats es produeixen amb més freqüència, ja no es garanteix un flux sanguini suficient al cos. Aleshores pot ser necessari el tractament amb els anomenats antiarítmics (medicaments contra les arítmies cardíaques).
Absorció, degradació i excreció
L'amiodarona s'absorbeix a la sang des de l'intestí en quantitats variables (25-80%). Després es descompon al fetge i s'excreta principalment a les femtes.
Com que l'ingredient actiu s'acumula al teixit gras, es poden trigar fins a 100 dies després d'aturar el fàrmac perquè l'amiodarona s'elimini completament del cos.
Quan s'utilitza l'amiodarona?
L'amiodarona s'utilitza per a diverses arítmies cardíaques (com ara la fibril·lació auricular) quan altres fàrmacs antiarítmics han estat ineficaços o no es poden utilitzar.
Com s'utilitza amiodarona
L'amiodarona es pot injectar en casos aguts, però el tractament sol ser en forma de comprimits.
La dosi és de 600 mil·ligrams diaris (= dosi de saturació) durant els primers vuit a deu dies. En alguns casos, poden ser necessaris fins a 1200 mil·ligrams al dia. Posteriorment, la dosi es redueix gradualment a 200 mil·ligrams (= dosi de manteniment).
Com a regla general, l'amiodarona es pren cinc dies a la setmana en la fase de manteniment.
Per la mateixa raó, l'efecte només es produeix després d'unes dues setmanes. Particularment en pacients grans, aquesta "distribució" especial d'ingredients actius al cos requereix un seguiment regular per part del metge que l'atén.
Aquest control es realitza mitjançant un electrocardiograma a llarg termini (LZ-EKG) o una estimulació ventricular programada (mesura del període refractari i del temps de conducció). La determinació de la concentració plasmàtica és inadequada en el cas de l'amiodarona.
Quins són els efectes secundaris de l'amiodarona?
Molt sovint, és a dir, més del deu per cent dels tractats, l'amiodarona pot provocar efectes secundaris com ara erupcions cutànies i visió del vel a causa dels dipòsits a la còrnia.
Freqüentment (entre un i un deu per cent dels pacients), decoloració reversible de la pell porpra negra, trastorns de la tiroide, tremolors, alteracions del son, ritme del pols alentit (bradicàrdia), pressió arterial baixa (hipotensió), debilitat muscular i canvis pulmonars amb tos no productiva. i es produeixen dificultats per respirar.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren amiodarona?
Contraindicacions
No s'ha de prendre amiodarona en determinats casos:
- Freqüència de pols baixa (menys de 55 batecs per minut, l'anomenada "bradicàrdia")
- Malaltia de la tiroide
- Determinats canvis congènits o adquirits en l'ECG (allargament del temps QT).
- Deficiència de potassi (hipopotasèmia)
- tractament concomitant amb els anomenats inhibidors de la MAO, com ara tranilcipromina, moclobemida, selegilina i rasagilina (per a la depressió i la malaltia de Parkinson)
- Ús simultània de fàrmacs que prolonguen l'interval QT
- Al·lèrgia al iode
- embaràs, tret que sigui clarament necessari
- La lactància materna
Interaccions farmacèutiques
L'amiodarona afecta diversos mecanismes de degradació importants per a altres fàrmacs. Aquests inclouen els enzims CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A3, així com la glicoproteïna P (P-gp).
Com que l'amiodarona s'excreta del cos molt lentament, s'han d'esperar interaccions amb altres fàrmacs fins a sis mesos després de la interrupció de la substància activa.
L'amiodarona potencia els efectes i efectes secundaris dels següents agents:
- Fenitoïna (medicament per a l'epilèpsia)
- Medicaments per reduir el colesterol (estatines)
- Midazolam (per a l'anestèsia)
- Dihidroergotamina, ergotamina (per a la migranya)
Les substàncies següents potencien l'efecte amiodarona:
- Digitals (per a la disfunció cardíaca)
- Suc d'aranja
L'ús concomitant dels següents fàrmacs i amiodarona pot causar una arítmia cardíaca potencialment mortal ("taquicàrdia torsada de pointes"):
- Determinats agents contra infeccions bacterianes, parasitàries i fúngiques (com ara eritromicina, cotrimoxazol, pentamidina, moxifloxacina)
- Agents contra la malària (com ara quinina, mefloquina, cloroquina)
Els laxants, els diürètics, els glucocorticoides ("cortisona") o l'amfotericina B (agents antifúngics) causen una disminució dels nivells de potassi en sang. L'ús simultània d'amiodarona també pot causar "taquicàrdia torsada de pointes" o altres arítmies cardíaques.
A causa de les moltes possibilitats d'interaccions, informeu el vostre metge o farmacèutic sobre la vostra teràpia amb amiodarona abans de rebre un medicament nou o comprar sense recepta.
Circulació i funcionament de les màquines
Restriccions d'edat
Fins ara, no hi ha prou experiència sobre l'ús de la substància activa en nens i adolescents. La dosi es basa en la superfície corporal o el pes corporal.
Embaràs i lactància
Les dones embarassades només han de prendre amiodarona en cas d'urgència, ja que hi ha indicis que la substància activa pot causar danys al fetus. No obstant això, hi ha poques dades disponibles sobre el seu ús durant l'embaràs.
En cas d'embaràs planificat, l'amiodarona s'ha de suspendre amb sis mesos d'antelació per garantir que no quedin residus d'amiodarona al cos en el moment de la fecundació.
Si l'ús durant la lactància és inevitable o si es va prendre amiodarona durant l'embaràs, el nounat no ha de ser alletat perquè la substància activa passa a la llet materna.
Restriccions
Quan es pren amiodarona, la pell és especialment sensible a la llum ("fotosensibilització"). Per tant, s'ha d'evitar prendre el sol de manera extensiva i utilitzar una protecció solar adequada.
Com obtenir medicaments amb amiodarona
Quant de temps es coneix l'amiodarona?
L'amiodarona es va desenvolupar l'any 1961. Mentrestant, s'han disposat d'altres fàrmacs o mesures antiarítmiques (per exemple, un desfibril·lador cardioversor implantable).
Per tant, ara l'amiodarona només s'utilitza com a agent de segona opció per a les arítmies cardíaques. No obstant això, per la seva bona eficàcia en cas de fracàs d'altres mesures, segueix sent un important fàrmac de reserva.
