Com funciona l'apomorfina
L'apomorfina imita el neurotransmissor dopamina del sistema nerviós central i s'uneix als seus llocs d'acoblament (receptors). D'aquesta manera, el principi actiu media els efectes típics de la dopamina.
Malaltia de Parkinson:
A la malaltia de Parkinson, les cèl·lules nervioses que produeixen i secreten dopamina moren gradualment. Per tant, l'ús d'apomorfina pot ser útil. No obstant això, l'ingredient actiu només s'utilitza quan s'han esgotat les opcions de teràpia amb menys efectes secundaris.
Aquests inclouen agonistes de dopamina millor tolerats i l'ingredient actiu L-dopa, una substància precursora de la dopamina que el cos pot convertir en dopamina. La teràpia de L-dopa es pot administrar durant una mitjana d'uns deu anys abans que es produeixin els anomenats fenòmens on-off.
Com abans, s'administra una quantitat constant de L-dopa, però l'eficàcia fluctua dràsticament: un dia el fàrmac funciona bé, l'endemà gairebé no. Aquestes fluctuacions es fan més pronunciades fins que en algun moment la L-dopa amb prou feines és efectiva. En aquest punt, es pot iniciar la teràpia amb apomorfina, que de vegades es considera l'última opció de tractament.
L'anomenada prova d'apomorfina s'utilitza de vegades per diagnosticar la malaltia de Parkinson. En aquesta prova, s'injecta al pacient la substància activa per veure si es poden pal·liar els trastorns del moviment propis de la malaltia.
Disfunció erèctil:
Durant el tractament de Parkinson amb apomorfina, es va descobrir per casualitat que els pacients masculins amb trastorns de la potència podien recuperar una erecció. Com a resultat, l'ingredient actiu també es va comercialitzar durant alguns anys com a remei per als trastorns de la potència. Tanmateix, a causa de les xifres de vendes insuficients, els preparats en qüestió es van tornar a retirar del mercat.
Emètic:
En medicina d'urgències i medicina veterinària, l'apomorfina també s'utilitza com a agent fiable per induir emesi (emètic), però fora de la seva aprovació ("ús fora d'etiqueta").
Tot i que l'apomorfina és químicament un derivat de la morfina, no té efectes analgèsics o altres que hom esperaria d'un derivat de la morfina.
Absorció, degradació i excreció
L'apomorfina s'acostuma a injectar, la qual cosa li permet entrar molt ràpidament a la circulació sistèmica. Com a resultat, el seu efecte acostuma a produir-se en menys de deu minuts. L'ingredient actiu es descompon ràpidament (parcialment al fetge) i s'excreta a través dels ronyons. El temps després del qual la meitat de l'apomorfina ha tornat a sortir del cos (vida mitjana) és d'aproximadament mitja hora.
Quan s'utilitza l'apomorfina?
L'apomorfina està aprovada oficialment per a les indicacions següents:
- Tractament de les fluctuacions motores (fenomen "on-off") en pacients amb malaltia de Parkinson que no es poden controlar adequadament amb fàrmacs antiparkinsonians administrats per via oral.
L'ús per a trastorns de la potència o com a emètic pot ser amb preparats disponibles fora de l'àmbit de l'autorització de comercialització ("ús fora d'etiqueta") o amb medicaments acabats importats.
La durada d'ús depèn de la malaltia subjacent.
Com s'utilitza l'apomorfina
Els preparats d'apomorfina disponibles a Alemanya, Àustria i Suïssa només són aptes per a injecció o infusió (també per a infusió contínua mitjançant una bomba). Hi ha xeringues preomplertes i bolígrafs preomplerts (similars als bolígrafs d'insulina) per a aquest propòsit, de manera que els pacients també poden injectar-se amb la substància activa després de ser instruïts per un metge.
Al principi, s'ha de determinar la dosi adequada individualment: en principi, pot ser d'un a cent mil·ligrams d'apomorfina al dia; la mitjana és de 3 a 30 mil·ligrams per dia. No obstant això, no es poden administrar més de deu mil·ligrams de substància activa per dosi única.
A més, generalment s'administra un altre agent (normalment domperidona) per suprimir les nàusees greus (efecte secundari de l'apomorfina).
L'ús de l'apomorfina per als trastorns de la potència sol ser com una pastilla sublingual. Es tracta d'una pastilla que es col·loca sota la llengua, on es dissol ràpidament. Amb aquesta forma d'administració, l'efecte desitjat es produeix amb prou rapidesa, mentre que els efectes secundaris solen ser molt baixos.
Quins són els efectes secundaris de l'apomorfina?
Un de cada deu a cent pacients experimenta efectes secundaris en forma de confusió, al·lucinacions, sedació, somnolència, marejos, marejos, badalls freqüents, nàusees, vòmits i reaccions al lloc d'injecció com envermelliment, tendresa, picor i dolor.
De vegades, hi ha danys a la pell al lloc d'injecció, erupcions cutànies, dificultat per respirar, caiguda de la pressió arterial en aixecar-se des d'una posició estirada o asseguda, trastorns del moviment i anèmia.
Què s'ha de tenir en compte quan s'utilitza apomorfina?
Contraindicacions
L'apomorfina no s'ha d'utilitzar en:
- Hipersensibilitat a la substància activa o a qualsevol dels altres components del fàrmac.
- alteració del control respiratori (depressió respiratòria)
- Demència
- Psicosi
- Disfunció hepàtica
- Pacients que responen a l'administració de L-dopa amb un "període", és a dir, trastorns del moviment (disquinesies) o contraccions musculars involuntàries (distonies)
Interaccions
Durant el tractament amb apomorfina, no s'han de prendre substàncies actives contra la psicosi i l'esquizofrènia (antipsicòtics). Aquests actuen com a antagonistes de la dopamina, és a dir, en sentit contrari a l'apomorfina. Amb l'ús simultani, per tant, es pot suposar que almenys un ingredient actiu no és prou eficaç.
Els fàrmacs antihipertensius poden augmentar l'efecte antihipertensiu quan s'utilitzen simultàniament amb apomorfina.
Els agents que frenen la conducció dels impulsos al cor (més precisament: perllonguen l'anomenat interval QT) no s'han de combinar amb apomorfina, ja que això pot provocar arítmies cardíaques que amenacen la vida. En són exemples certs fàrmacs contra la depressió (amitriptilina, citalopram, fluoxetina), antibiòtics (ciprofloxacina, azitromicina, metronidazol) i fàrmacs contra infeccions per fongs (fluconazol, ketoconazol).
Restricció d'edat
L'apomorfina està contraindicada en nens i adolescents menors de 18 anys.
Embaràs i lactància
No hi ha dades disponibles sobre l'ús d'apomorfina en dones embarassades. Almenys en estudis amb animals, no hi va haver indicis d'un efecte perjudicial per a la fertilitat i perjudicial per a la fertilitat (toxicitat reproductiva). Tanmateix, com que aquests resultats no són fàcilment transferibles als humans, es recomana, segons la informació dels experts, no utilitzar apomorfina en dones embarassades.
No se sap si l'apomorfina passa a la llet materna. Per tant, no es pot descartar un risc per als nadons lactants. Per tant, els experts recomanen que el metge tractant i la mare decideixin conjuntament si el tractament s'ha de continuar (possiblement durant la lactància materna) o interrompre el tractament.
Com obtenir medicaments amb apomorfina
Les preparacions que contenen l'ingredient actiu apomorfina estan subjectes a prescripció a Alemanya, Àustria i Suïssa en qualsevol dosificació i forma de dosificació.
Des de fa quant temps es coneix l'apomorfina?
Ja el 1869, els químics Augustus Matthiessen i Charles Wright van poder obtenir una nova substància que van anomenar apomorfina bullint la morfina pura, un analgèsic fort, en àcid clorhídric concentrat.
Tanmateix, això té un efecte completament diferent de la substància original. Per tant, en lloc d'utilitzar-se com a analgèsic, l'apomorfina es va introduir per primera vegada a la medicina com un fort emètic.
