Com funciona la bromocriptina
La bromocriptina és químicament un alcaloide de l'ergot. L'ingredient actiu s'uneix als llocs d'unió (receptors) del missatger nerviós dopamina i els activa, inhibint així l'alliberament de prolactina de la hipòfisi anterior. L'activació dels receptors de dopamina també s'utilitza per tractar la malaltia de Parkinson i l'acromegàlia (augment del creixement de determinades parts del cos).
Les cèl·lules nervioses del cervell humà es comuniquen entre elles mitjançant substàncies missatgers (neurotransmissors). Aquests neurotransmissors poden ser secretats per una cèl·lula i percebuts per la següent a través de certs receptors a la seva superfície. D'aquesta manera, es transmet un senyal específic.
La bromocriptina imita l'efecte de la dopamina en determinades zones del cervell quan és deficient. A la malaltia de Parkinson, aquesta deficiència es produeix perquè les cèl·lules nervioses que formen dopamina del mesencefalo moren cada cop més. Aquestes cèl·lules segreguen la seva substància missatgera mitjançant llargues projeccions a determinades regions del cervell, el putamen, una part dels ganglis basals.
Els ganglis basals són les àrees del cervell que controlen els moviments del cos. Per tant, la manca de dopamina fa que els pacients de Parkinson experimentin rigidesa i rigidesa del moviment, moviments generalment disminuïts i tremolor de les mans. La bromocriptina, com a agonista de la dopamina, pot alleujar aquests símptomes.
Absorció, degradació i excreció
La bromocriptina s'absorbeix ràpidament a l'intestí després de la ingestió com una pastilla, però només s'absorbeix una mica menys de la meitat. Una gran part es descompon al fetge abans d'arribar al torrent sanguini gran (l'anomenat efecte de "primer pas"). Com a resultat, només una mica menys del cinc per cent de l'ingredient actiu arriba al cervell a través del torrent sanguini.
La bromocriptina es descompon pel fetge i s'excreta a les femtes. Un dia i mig després de prendre el fàrmac, el nivell de bromocriptina al cos s'ha tornat a reduir a la meitat.
Quan s'utilitza la bromocriptina?
Les indicacions d'ús (indicacions) de bromocriptina a Alemanya inclouen:
- Prevenció o supressió de la lactància natural després del part en casos justificables mèdicament.
- Síndrome galactorrea-amenorrea (pertorbació de la producció de llet i absència de menstruació)
- Síndrome de galactorrea-amenorrea secundària causada per medicaments (p. ex. psicotròpics)
- Tractament de l'acromegàlia (utilitzat sol o combinat amb tractament quirúrgic o radioteràpia).
A Suïssa, la bromocriptina està aprovada per a:
- Acromegàlia (utilitzada sola o combinada amb tractament quirúrgic o radioteràpia)
- Hiperprolactinèmia en homes (com hipogonadisme o prolactinoma relacionat amb la prolactina)
- Inhibició de la lactància després del part per motius mèdics
- Trastorns del cicle menstrual i infertilitat (infertilitat) en dones
- Malaltia de Parkinson (sol o en combinació amb altres medicaments contra el Parkinson)
El tractament és a curt termini durant dues setmanes per al deslletament o permanent per al tractament de malalties cròniques com el Parkinson.
Actualment no hi ha preparats amb el principi actiu bromocriptina al mercat a Àustria.
Com s'utilitza la bromocriptina
El total diari es divideix de manera uniforme al llarg del dia en tres o quatre dosis individuals, preses amb o immediatament després d'un àpat amb un got d'aigua.
Quins són els efectes secundaris de la bromocriptina?
Els efectes secundaris en més d'un de cada deu pacients inclouen mal de cap, marejos, desmais, fatiga, estat d'ànim deprimit i símptomes gastrointestinals (com ara nàusees, restrenyiment, diarrea, inflor, rampes i dolor).
També són possibles confusió, agitació, deliris, alteracions del son, ansietat, trastorns del moviment, alteracions visuals, congestió nasal, boca seca, pèrdua de cabell, rampes musculars, molèsties durant la micció i reaccions al·lèrgiques (inflor, enrogiment i dolor).
En cas d'aparició de símptomes al·lèrgics després de prendre Bromocriptine, heu d'avisar a un metge.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren bromocriptina?
Contraindicacions
La bromocriptina no s'ha de prendre en els casos següents:
- "intoxicació per l'embaràs" (gestosi)
- pressió arterial alta incontrolada
- hipertensió durant l'embaràs o en el puerperi
- evidència de cardiopatia valvular abans de l'inici del tractament a llarg termini amb bromocriptina
- per al tractament d'indicacions que no amenacen la vida, si hi ha una malaltia cardiovascular o mental greu al mateix temps
Interaccions farmacèutiques
La combinació de bromocriptina i altres agents pot provocar interaccions farmacològiques:
La bromocriptina es degrada al fetge per certs enzims (citocrom P450 3A4) que també metabolitzen molts altres fàrmacs. La seva degradació es pot inhibir si es pren al mateix temps, de manera que la substància activa en qüestió s'acumula a l'organisme i pot provocar un augment dels efectes secundaris greus o fins i tot tòxics.
Per contra, alguns fàrmacs són capaços d'atenuar l'efecte de la bromocriptina. Aquests inclouen antagonistes de la dopamina (com la metoclopramida i la domperidona) i els antipsicòtics antics (com l'haloperidol i el clorprotixen). El tractament amb el fàrmac antifúngic griseofulvina o el fàrmac contra el càncer de mama tamoxifè pot revertir completament els efectes de la bromocriptina.
Durant la teràpia només cal beure alcohol amb precaució, ja que llavors és menys tolerat (l'anomenada intolerància a l'alcohol).
Conduir i operar màquines
A causa del risc de desmais, no s'ha de conduir un vehicle de motor ni utilitzar maquinària pesada durant el tractament.
Limitació d'edat
No hi ha dades suficients sobre l'ús de bromocriptina en nens menors de set anys. Per tant, qualsevol ús en aquest grup d'edat requereix una estricta avaluació mèdica risc-benefici.
Embaràs i lactància
Fins ara no s'ha observat intolerància en el nen alletat quan la mare ha pres bromocriptina. Durant el tractament, però, el flux de llet s'asseca. Per tant, les dones que alleten només haurien de prendre bromocriptina si es desitja aquest efecte o si la teràpia amb bromocriptina és inevitable.
Com obtenir medicaments amb bromocriptina
Els medicaments que contenen bromocriptina estan disponibles amb recepta a Alemanya i Suïssa en qualsevol dosi i mida de paquet.
A Àustria, actualment no hi ha preparats amb el principi actiu bromocriptina al mercat.
Des de quan es coneix la bromocriptina?
L'estudi sistemàtic dels derivats dels alcaloides de l'ergot, que es troben de manera natural en el fong de l'ergot, va provocar el desenvolupament de la bromocriptina als anys 1950 i 60. El compost es va introduir en ús clínic el 1967.
