Com funciona l'imatinib
Com a anomenat inhibidor de la cinasa BCR-ABL, l'imatinib inhibeix un enzim que és hiperactiu a les cèl·lules canceroses. D'aquesta manera, l'activitat d'aquesta tiosina cinasa es regula a la baixa, de manera que es correspon de nou amb la de les cèl·lules sanes.
Com que les cèl·lules sanes no tenen aquest enzim patològicament alterat, l'imatinib només funciona en cèl·lules canceroses. El risc d'efectes secundaris és, per tant, menor que amb fàrmacs antics contra el càncer (citostàtics no específics), que generalment actuen contra cèl·lules que es divideixen ràpidament, independentment de si són cèl·lules sanes o cèl·lules canceroses.
Al cos, està estrictament regulat quines cèl·lules s'han de multiplicar, quan i quan han de morir. La majoria dels teixits del cos es regeneren contínuament per poder suportar l'estrès constant. Altres teixits, com el teixit nerviós, essencialment no es divideixen ni es regeneren en absolut.
Abans que una cèl·lula es divideixi, el material genètic (constituït pels 46 cromosomes) s'ha de duplicar i després dividir-se a parts iguals entre les dues cèl·lules filles. Si es produeixen errors en el procés i no es reparen, això pot provocar càncer. Això també passa en una forma especial de càncer de sang, la leucèmia mieloide crònica amb cromosoma Filadèlfia.
La presència excessiva de glòbuls blancs també porta al nom de la malaltia: "leucèmia" es tradueix com "sang blanca".
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió, l'imatinib s'absorbeix a la sang a través de la mucosa intestinal i arriba a les cèl·lules malaltes mitjançant proteïnes de transport a la sang. Al fetge, l'ingredient actiu es converteix parcialment, tot i que el principal producte de conversió segueix sent efectiu contra les cèl·lules canceroses.
Al voltant de tres quartes parts de la droga es converteixen i es degradan. Els productes de degradació i l'imatinib sense canvis s'excreten principalment a les femtes. Després de 18 hores, només aproximadament la meitat de l'ingredient actiu encara es troba al cos.
Quan s'utilitza imatinib?
L'imatinib s'utilitza per tractar la leucèmia mieloide crònica amb cromosoma Filadèlfia positiu recentment diagnosticada en adults i nens quan es compleixen determinades condicions (com ara un trasplantament de medul·la òssia no és possible o el tractament amb interferons no ha tingut èxit).
La durada del tractament amb imatinib depèn del tipus i la gravetat de la malaltia i la determina el metge. En la majoria dels casos, la teràpia amb imatinib s'administra a llarg termini com a tractament continu per suprimir el creixement i especialment la propagació del tumor.
Com s'utilitza imatinib
L'imatinib es pren en forma de comprimits. La dosi sol ser de 400 a 600 mil·ligrams d'imatinib un cop al dia amb un àpat i un got d'aigua. En casos especialment greus de malaltia o brots, es prenen 800 mil·ligrams dividits en dues dosis (matí i vespre) amb els àpats.
Els nens reben dosis diàries d'imatinib adequadament més baixes. Per als pacients amb disfàgia i nens menors de sis anys, la tableta d'imatinib es pot triturar, beure-la amb aigua no carbonatada o suc de poma i després beure.
Quins són els efectes secundaris de l'imatinib?
Els efectes secundaris més comunament reportats en més del deu per cent dels pacients són nàusees lleus, vòmits, diarrea, dolor abdominal, mal de cap, fatiga, rampes i dolor musculars i enrogiment de la pell. També es pot produir retenció d'aigua als teixits, especialment al voltant dels ulls i a les cames.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren imatinib?
Contraindicacions
L'imatinib no s'ha de prendre per:
- Hipersensibilitat a la substància activa o a qualsevol dels altres components del fàrmac.
Interacció amb altres medicaments
Com que l'imatinib es descompone al fetge per enzims que també descomponen altres ingredients actius, pot haver-hi interaccions quan es pren al mateix temps, fins i tot si els fàrmacs es prenen en diferents moments del dia.
Alguns fàrmacs poden inhibir la degradació de l'imatinib, per exemple diversos antibiòtics (com l'eritromicina, la claritromicina), els fàrmacs contra el VIH (com el ritonavir, el saquinavir) i els fàrmacs contra les infeccions per fongs (com el ketoconazol, itraconazol).
Altres fàrmacs acceleren la descomposició de l'imatinib, fent que el fàrmac contra el càncer funcioni amb menys eficàcia o no funcioni en absolut. Aquests fàrmacs inclouen els glucocorticoides ("cortisona" com la dexametasona) i els fàrmacs per a l'epilèpsia (com la fenitoïna, la carbamazepina, el fenobarbital).
Els pacients amb trastorns de la coagulació que reben cumarines com el fenprocumon o la warfarina solen passar a l'heparina durant el tractament amb imatinib. Les heparines, a diferència de les cumarines, s'injecten més que no s'ingereixen. El metge es pot fer ineficaç ràpidament amb un antídot si es produeix un sagnat.
Conducció i operació de maquinària pesada
Durant el tractament amb imatinib, els pacients han d'utilitzar maquinària pesada i conduir vehicles de motor només amb precaució.
Limitació d'edat
L'imatinib ha estat aprovat per al seu ús en nens.
Embaràs i lactància
Les dades disponibles sobre l'ús d'imatinib durant l'embaràs són limitades. Els informes anecdòtics posteriors a la comercialització indiquen que el fàrmac pot causar avortament involuntari o defectes de naixement quan es tracta una dona embarassada.
Per tant, no s'ha d'administrar imatinib, segons l'SmPC, perquè el fàrmac pot perjudicar el nen. Si el tractament és absolutament necessari, s'ha d'informar a la futura mare del possible risc per al fetus.
També hi ha informació limitada disponible per al període de lactància. Els estudis en dues dones lactants han demostrat que l'imatinib i el seu metabòlit actiu passen a la llet materna. Per tant, per estar segurs, les dones no haurien de donar el pit almenys durant 15 dies després de l'última dosi.
Com obtenir medicaments amb imatinib
Les preparacions que contenen l'ingredient actiu imatinib estan disponibles amb recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa en totes les dosis i mida d'envàs.
Des de quan es coneix l'imatinib?
Mentrestant, també s'han aprovat fàrmacs genèrics amb el principi actiu imatinib.
