Com funciona l'atorvastatina
L'atorvastatina és un representant de les estatines, un grup d'ingredients actius que poden reduir els nivells alts de colesterol.
El colesterol és una substància vital que l'organisme necessita, entre altres coses, per construir les membranes cel·lulars i per formar hormones i àcids biliars (per a la digestió dels greixos). El cos produeix al voltant de dos terços de la quantitat necessària de colesterol al fetge. El terç restant s'obté dels aliments.
Per tal de reduir els nivells alts de colesterol, és possible, per tant, reduir la producció pròpia de l'organisme amb la medicació d'una banda i canviar els hàbits alimentaris desfavorables per l'altra.
L'atorvastatina redueix la producció de colesterol del propi cos: aquest és un procés complex que implica molts passos. Un pas important i que determina la velocitat depèn d'un enzim específic anomenat HMG-CoA reductasa. Aquest enzim és inhibit per estatines com l'atorvastatina. Això redueix la seva pròpia producció i redueix els nivells de colesterol a la sang.
Això afecta principalment els nivells sanguinis de colesterol LDL "dolent" (LDL = lipoproteïna de baixa densitat), que pot provocar arteriosclerosi. Els nivells sanguinis del colesterol HDL "bo" (protector vascular) (HDL = lipoproteïna d'alta densitat), en canvi, de vegades, fins i tot augmenten.
Absorció, descomposició i excreció
L'atorvastatina s'absorbeix ràpidament al cos després de ser presa per via oral (ingesta oral). A diferència d'altres estatines, no s'ha de convertir primer a la forma activa al fetge, però pot tenir efecte immediatament.
L'efecte màxim s'aconsegueix aproximadament una o dues hores després de la ingestió. Com que el cos forma colesterol de manera més intensa durant la nit, l'atorvastatina se sol prendre a la nit.
A causa de la seva llarga durada d'acció, n'hi ha prou amb una administració diària. L'atorvastatina, que es metabolitza al fetge, s'excreta principalment a les femtes.
Quan s'utilitza l'atorvastatina?
L'atorvastatina s'utilitza principalment per tractar els nivells elevats de colesterol a la sang (hipercolesterolèmia). En general, els fàrmacs per reduir el colesterol com l'atorvastatina només es prescriuen quan les mesures no farmacològiques per reduir el colesterol (alimentació saludable, exercici i pèrdua de pes) no han tingut èxit.
L'atorvastatina també està aprovada per a la prevenció de complicacions cardiovasculars en pacients amb malaltia coronària (CHD) o un augment del risc de malalties cardiovasculars (com els pacients amb diabetis). Aquesta aplicació és independent del nivell de colesterol.
Com s'utilitza l'atorvastatina
L'atorvastatina se sol prendre com a tableta una vegada al dia a la nit. La dosi la determina individualment el metge tractant, però sol ser d'entre deu i vuitanta mil·ligrams.
La ingesta regular és important per a l'èxit del tractament, ja que els nivells de colesterol a la sang solen canviar durant un període de diverses setmanes. Els pacients no "observen" directament l'efecte del fàrmac hipocolesterolèmic, encara que es pot mesurar a la sang i es reflecteix en una incidència reduïda d'infarts i accidents cerebrovasculars.
No deixeu de prendre atorvastatina pel vostre compte només perquè no noteu "cap efecte".
Si cal, l'atorvastatina es pot combinar amb altres medicaments, per exemple colestiramina o ezetimiba (tots dos també redueixen els nivells de colesterol).
Quins són els efectes secundaris de l'atorvastatina?
Els efectes secundaris comuns (és a dir, en un a deu de cada cent pacients) de la teràpia amb atorvastatina són
- mals de cap
- Trastorns gastrointestinals (com ara restrenyiment, flatulència, nàusees, diarrea)
- Valors alterats dels enzims hepàtics
- dolor muscular
Aviseu al vostre metge si experimenta dolor muscular i molèsties durant el tractament amb atorvastatina.
Què he de tenir en compte quan prengui atorvastatina?
Contraindicacions
No s'ha de prendre atorvastatina si:
- disfunció hepàtica greu
- tractament concomitant amb determinats fàrmacs per al tractament de l'hepatitis C (glecaprevir i pibrentasvir)
Interaccions
Atès que l'atorvastatina es degrada per l'enzim citocrom 3A4 (CYP3A4), entre d'altres, els inhibidors d'aquest enzim condueixen a un augment dels nivells i, per tant, als efectes secundaris de l'atorvastatina. Per tant, aquests inhibidors del CYP3A4 no s'han de combinar amb atorvastatina:
- determinats antibiòtics: eritromicina, claritromicina, àcid fusídic
- Inhibidors de la proteasa del VIH (per exemple, indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- determinats antifúngics: ketoconazol, itraconazol, voriconazol
- determinats medicaments per al cor: verapamil, amiodarona
Altres fàrmacs que no s'han de combinar amb el fàrmac per reduir el colesterol a causa d'un possible augment dels efectes secundaris de l'atorvastatina són
- Gemfibrozil (reductor de lípids del grup dels fibrats)
L'aranja (suc, fruita), també un inhibidor del CYP3A4, també s'ha d'evitar durant el tractament amb atorvastatina. Només un got de suc d'aranja al matí fa que els nivells d'atorvastatina siguin el doble de l'habitual la nit següent. Això pot provocar efectes secundaris inesperats.
Restricció d'edat
El tractament d'infants i adolescents només es realitza en casos especials i està subjecte a determinades restriccions a aclarir pel metge. En principi, l'atorvastatina està aprovada per al tractament de la hipercolesterolèmia a partir dels deu anys.
Embaràs i lactància materna
Les dones embarassades i les mares lactants no han de prendre atorvastatina. Si l'ús durant la lactància és absolutament necessari, s'ha d'aturar la lactància abans d'iniciar el tractament amb atorvastatina.
Com obtenir medicaments amb atorvastatina
L'atorvastatina està disponible amb recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa i es pot obtenir a les farmàcies amb la presentació de la recepta d'un metge.
Quant de temps es coneix atorvastatina?
Després que la biosíntesi del colesterol es va dilucidar a principis dels anys 1950, ràpidament es va fer evident que es podrien produir fàrmacs efectius contra els nivells alts de colesterol inhibint enzims clau importants.
El primer inhibidor de l'enzim HMG-CoA reductasa, la mevastatina, es va aïllar d'un fong al Japó l'any 1976. No obstant això, mai va arribar a la maduresa del mercat.
El 1979, els científics van aïllar la lovastatina d'un bolet. Durant la investigació, també es van desenvolupar variants modificades sintèticament de lovastatina, amb el compost MK-733 (més tard simvastatina) demostrant ser terapèuticament més eficaç que la substància original.
Des que la patent va caducar l'any 2011, s'han desenvolupat nombrosos medicaments genèrics, com a conseqüència dels quals el preu de l'atorvastatina ha caigut bruscament.
