Com funciona el tamoxifè
El tamoxifè és un anomenat modulador selectiu del receptor d'estrògens (SERM). Això vol dir que el seu efecte inhibidor dels estrògens és específic de cèl·lules i teixits.
El tamoxifè inhibeix l'efecte dels estrògens en el teixit mamari (antagònic) mentre que té un efecte agonista en l'úter, els ossos o el metabolisme dels lípids.
L'hormona femenina endògena estrogen (també coneguda com a estrògens) no només determina el cicle de la dona, sinó que també té altres tasques en el cos. Entre altres coses, assegura la força dels ossos (la manca d'estrògens pot provocar osteoporosi) i estimula el sistema immunitari.
Quan els estrògens s'alliberen al cos, arriben al teixit diana a través del torrent sanguini. Un cop allà, influeixen específicament en la cèl·lula diana i poden estimular el creixement cel·lular, entre altres coses.
Si una cèl·lula té molts llocs d'acoblament (receptors) per als estrògens, reacciona de manera particularment sensible a l'hormona. Un major nombre de receptors d'estrògens es troba en una gran proporció de tumors de mama.
Les cèl·lules ja degenerades són estimulades encara més perquè creixin i es divideixin, és a dir, es multipliquen, per l'estrògen natural, fent que el tumor creixi de manera incontrolada.
Absorció, descomposició i excreció
Després de la ingestió, la substància activa s'absorbeix bé a l'intestí i arriba al seu nivell sanguini màxim després de quatre o set hores. El metabolisme, que té lloc principalment al fetge, condueix a productes de degradació que són moltes vegades més efectius.
Després s'excreten principalment a les femtes, però això triga un temps. La meitat de la substància activa es triga aproximadament una setmana a descompondre's i excretar-se.
Quan s'utilitza el tamoxifè?
L'ingredient actiu tamoxifè està aprovat per al tractament de tumors de mama hormonodependents. Es pot utilitzar com a tractament de suport després del tractament primari del càncer de mama o per al càncer de mama que ja ha format metàstasis.
Normalment s'utilitza durant un període de temps més llarg. Per exemple, si el tamoxifè s'utilitza de manera adjuvant (per reduir el risc de recurrència), normalment es pren entre cinc i deu anys.
Com s'utilitza el tamoxifè
L'ingredient actiu s'administra en forma de pastilles. La dosi habitual de tamoxifè és de vint mil·ligrams al dia, però es pot augmentar fins a quaranta mil·ligrams si cal. Es pren amb un àpat per reduir els efectes no desitjats com les nàusees.
Quins són els efectes secundaris del tamoxifè?
Un de cada cent a un de cada deu pacients experimenta somnolència, mals de cap, alteracions visuals, vòmits, diarrea, restrenyiment, pèrdua de cabell, reaccions d'hipersensibilitat, dolor muscular, rampes de panxell, coàguls de sang, anèmia temporal i picor dels genitals.
Un altre efecte secundari pot ser un canvi en els valors de laboratori (augment dels nivells de lípids en sang, valors alterats d'enzims hepàtics). Com que el tamoxifè té un efecte agonista d'estrògens a l'úter, pot afavorir la taxa de divisió cel·lular allà i, per tant, la formació de pòlips (creixements de la mucosa) o carcinomes.
Feu que un metge revisi immediatament qualsevol sagnat vaginal poc clar durant la teràpia amb tamoxifè!
Què he de tenir en compte quan prengui tamoxifè?
Contraindicacions
El tamoxifè no s'ha de prendre durant l'embaràs o durant la lactància.
Interaccions
La teràpia amb tamoxifè pretén reduir l'efecte dels estrògens propis del cos. Un subministrament addicional d'estrògens en forma d'anticonceptius hormonals (per exemple, "la píndola") no tindria sentit i, per tant, s'hauria d'evitar.
El tamoxifè influeix en la coagulació de la sang reduint el nombre de plaquetes. Si també es pren medicaments anticoagulants, l'efecte anticoagulant pot augmentar.
El tamoxifè es converteix en la forma més activa per certs enzims hepàtics. Els fàrmacs que inhibeixen o promouen l'activitat d'aquests enzims poden influir així en el metabolisme i, per tant, en l'eficàcia del fàrmac contra el càncer.
Per exemple, els antidepressius del grup dels inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS, com la paroxetina i la fluoxetina) i l'antidepressiu bupropió poden reduir l'eficàcia del tamoxifè mitjançant la inhibició enzimàtica. Per tant, s'ha d'evitar l'ús simultani d'aquests fàrmacs si és possible.
Restricció d'edat
El tamoxifè no està aprovat per a nens i adolescents menors de 18 anys.
Embaràs i lactància materna
Com que hi ha poques dades disponibles sobre l'ús de tamoxifè durant l'embaràs i la lactància, la substància activa no s'ha de prendre durant aquest període. En estudis amb animals, l'ús de tamoxifè va causar danys al fetus.
Com obtenir medicaments amb tamoxifè
Els preparats que contenen tamoxifè estan disponibles amb recepta a les farmàcies d'Alemanya, Àustria i Suïssa.
Quant de temps es coneix el tamoxifè?
Ja a finals de la dècada de 1950, les companyies farmacèutiques investigaven activament els anti-estrògens (és a dir, substàncies actives que inhibeixen l'efecte dels estrògens) per a una anticoncepció eficaç. La Dra. Dora Richardson va desenvolupar l'ingredient actiu tamoxifè el 1966.
Com a resultat, l'any 1971 es va iniciar un assaig clínic de tamoxifè a l'Hospital Christie de Manchester, una de les clíniques de càncer més grans d'Europa. A causa dels resultats positius de l'estudi, el 1973 es va comercialitzar tamoxifè per al tractament del càncer de mama en fase tardana.
Altres dades interessants sobre el tamoxifè
El tamoxifè és abusat pels atletes masculins com a agent de dopatge. Augmenta els nivells de testosterona, que estimula el creixement muscular. El tamoxifè també prevé un efecte secundari comú dels esteroides anabòlics, els anomenats "pittes d'home" (ginecomàstia).
