Com funciona l'haloperidol
L'haloperidol és un antipsicòtic molt eficaç de la classe de la butirofenona. És unes 50 vegades més eficaç que la substància comparativa clorpromazina i és el fàrmac d'elecció per a les psicosis agudes i l'agitació psicomotora (conducta de moviment influenciada per processos mentals).
Al cervell, les cèl·lules nervioses individuals (neurones) es comuniquen entre elles mitjançant diverses substàncies missatgers (neurotransmissors). Una cèl·lula allibera un neurotransmissor que s'uneix a llocs d'acoblament específics (receptors) d'altres cèl·lules i així transmet informació.
Per acabar el senyal, la primera cèl·lula nerviosa (alliberadora) torna a agafar el neurotransmissor. Els neurotransmissors es poden dividir aproximadament en dos grups: Alguns tenen un efecte més estimulant, activador i excitant, com la noradrenalina.
Els altres desencadenen efectes amortidors i calmants, com el GABA, o influeixen en l'estat d'ànim, com la serotonina, una "hormona de la felicitat". L'altra "hormona de la felicitat" és la dopamina. En excés, porta a psicosi, esquizofrènia, deliris i pèrdua de la realitat.
Les persones ateses tornen a percebre el seu entorn de manera més realista i ja no pateixen deliris. Els antipsicòtics altament efectius com l'haloperidol també tenen un fort efecte antiemètic, que també s'utilitza mèdicament.
Trastorns extrapiramidals com a efecte secundari
Si hi ha una manca de dopamina (com passa a la malaltia de Parkinson), els processos de moviment del cos es veuen alterats. El bloqueig dels senyals de dopamina per l'haloperidol (o altres antipsicòtics clàssics) també pot causar aquest efecte.
Aquest efecte secundari sobre l'anomenat sistema motor extrapiramidal també es coneix com a síndrome extrapiramidal (motora) (EPS). En el passat, aquest efecte secundari fins i tot es va veure com un correlat de l'eficàcia, però es va revisar amb el descobriment de neurolèptics atípics.
Absorció, descomposició i excreció
Després de la ingestió, l'haloperidol s'absorbeix ràpidament i completament a l'intestí. Abans que l'ingredient actiu arribi al torrent sanguini gran, al voltant d'un terç ja es descompon al fetge (l'anomenat "efecte de primer pas").
Els nivells més alts en sang es mesuren de dues a sis hores després de la ingestió. L'haloperidol es descompon al fetge mitjançant el sistema enzimàtic del citocrom P450.
Quan s'utilitza l'haloperidol?
L'haloperidol està aprovat per al tractament de:
- Esquizofrènia aguda i crònica
- Mania aguda
- Deliri agut (ennuvolament de la consciència)
- Agitació psicomotriu aguda
- Agressivitat i símptomes psicòtics en la demència
- Trastorns de tics inclosa la síndrome de Tourette (aquí, però, l'haloperidol només s'utilitza com a últim recurs)
- Malaltia de Huntington lleu a moderada (trastorn hereditari rar del sistema nerviós central)
- Agressivitat en nens amb autisme o trastorns del desenvolupament després que altres mesures hagin fracassat
- Nàusees i vòmits postoperatoris
En principi, l'haloperidol es pot prendre durant un període de temps més llarg. Tanmateix, el benefici de la teràpia s'ha de revisar regularment, ja que el risc d'efectes secundaris augmenta amb la durada de la teràpia.
Com s'utilitza l'haloperidol
L'haloperidol s'administra generalment com una tableta si el tractament no es realitza com a pacient hospitalitzat en una clínica. Les gotes d'haloperidol i la solució oral ("suc") també estan disponibles per a l'autoadministració.
El tractament s'inicia generalment amb una dosi baixa (d'un a deu mil·ligrams d'haloperidol al dia, dividit en fins a tres dosis) i augmenta lentament. D'aquesta manera, es pot determinar individualment la dosi efectiva més baixa.
Es pren d'una a tres dosis amb un got d'aigua, preferiblement amb els àpats.
Per acabar la teràpia, s'ha de "eliminar gradualment". Per tant, la dosi es redueix lentament i gradualment per evitar un augment dels efectes secundaris.
Quins són els efectes secundaris de l'haloperidol?
A una dosi baixa (fins a dos mil·ligrams al dia), els efectes secundaris es produeixen rarament i solen ser de caràcter temporal.
Més d'un deu per cent dels tractats desenvolupen efectes secundaris d'haloperidol com ara inquietud, ganes de moure's, moviments involuntaris (trastorns extrapiramidals), insomni i mals de cap.
A més, un de cada deu a cent dels tractats experimenten efectes secundaris com ara trastorns psicòtics, depressió, tremolors, màscara facial, hipertensió arterial, somnolència, lentitud del moviment i trastorns del moviment, marejos, alteracions visuals i pressió arterial baixa (especialment quan està dret des d'una posició estirat o assegut).
També s'ha observat restrenyiment, sequedat de boca, augment de la salivació, nàusees, vòmits, valors anormals de la funció hepàtica, erupcions cutànies, augment o pèrdua de pes, retenció urinària i trastorns de la potència.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren haloperidol?
Contraindicacions
L'haloperidol no s'ha d'utilitzar en els casos següents
- estats comatosos
- Depressió del sistema nerviós central
- Malaltia de Parkinson
- Demència de cos de Lewy (forma especial de demència)
- insuficiència cardíaca greu
- infart de miocardi recent
- deficiència de potassi
- determinades formes d'arítmia cardíaca
Interaccions
Els fàrmacs que afecten el ritme cardíac (més precisament, allargar el temps QT) poden provocar arítmies cardíaques greus i aturada cardíaca si es prenen al mateix temps que l'haloperidol.
Aquests inclouen, per exemple, certs fàrmacs antiarítmics (quinidina, procainamida), antibiòtics (eritromicina, claritromicina), medicaments per a les al·lèrgies (astemizole, difenhidramina) i antidepressius (fluoxetina, citalopram, amitriptilina).
Moltes substàncies actives es descomponen al fetge mitjançant els mateixos enzims (citocrom P450 3A4 i 2D6) que l'haloperidol. Si s'administra al mateix temps, això pot provocar una degradació més ràpida o més lenta d'una o més de les substàncies actives administrades i possiblement també a efectes secundaris més greus.
Això s'aplica, per exemple, a determinats fàrmacs antifúngics (ketoconazol, itraconazol), medicaments per a l'epilèpsia i convulsions (carbamazepina, fenitoïna), psicotròpics (alprazolam, buspirona, clorpromazina) i especialment medicaments per a la depressió (venlafaxina, fluoxetina, sertralina, amitrip, sertralina, etc.). imipramina).
L'haloperidol també pot interactuar amb anticoagulants, per això s'ha de controlar de prop la coagulabilitat durant el tractament combinat.
Restricció d'edat
Les preparacions adequades d'haloperidol es poden administrar als nens a partir dels tres anys. Les tauletes estan aprovades a partir dels sis anys. La dosi depèn del pes corporal.
Pot ser necessària una reducció de la dosi d'haloperidol en pacients grans i amb disfunció hepàtica.
Embaràs i lactància materna
L'haloperidol només s'ha de prendre en casos excepcionals durant l'embaràs. Tot i que els estudis no han demostrat cap efecte nociu directe sobre el nen, prendre'l poc abans del naixement pot provocar trastorns d'adaptació en el nounat.
La lactància materna és acceptable amb dosis baixes (menys de 5 mil·ligrams al dia) i una bona observació del nen. No obstant això, si en el nen apareixen símptomes inexplicables com trastorns del moviment, cansament, dificultat per beure o inquietud, és recomanable parlar-ho amb el metge prescriptor.
Com obtenir medicaments amb haloperidol
L'haloperidol està disponible amb recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa en qualsevol dosi i quantitat i només està disponible a les farmàcies.
Quant de temps es coneix l'haloperidol?
L'haloperidol antipsicòtic va ser descobert pel metge i químic Paul Janssen i registrat per a assaigs clínics el 1958. Va ser aprovat per primera vegada a Bèlgica el 1959 i més tard a tot Europa.
