Com funciona la buprenorfina
Com a ingredient actiu opioide, la buprenorfina no es troba de manera natural a la planta de rosella com els opiacis, sinó que s'hi modela químicament i farmacològicament. Gràcies a la modificació específica de l'estructura, els opioides són més beneficiosos que els opiacis pel que fa a efectes i efectes secundaris.
Igual que els opiacis, els opioides com la buprenorfina exerceixen el seu efecte a través dels llocs d'acoblament d'opioides (receptors) al sistema nerviós central, és a dir, al cervell i la medul·la espinal. Principalment medien un efecte analgèsic a través d'aquests llocs. El seu efecte sobre els receptors sol ser més fort que el de les endorfines del propi cos, que també s'hi atrapen.
L'ingredient actiu estàndard amb el qual es comparen tots els altres opiacis i opioides en termes de potència és la morfina opiaca, que també s'utilitza en la teràpia del dolor. En comparació amb això, l'ingredient actiu buprenorfina té una potència d'entre 25 i 50 vegades més gran.
A diferència de la resta de principis actius, presenta l'anomenat "efecte sostre" pel que fa a la depressió respiratòria, per exemple: Així, per sobre d'una determinada dosi, la depressió respiratòria no es fa encara més forta amb més augments de dosi, com és el cas. amb morfina, per exemple.
A més, la buprenorfina no és l'anomenat agonista complet (on l'efecte augmenta cada cop més amb l'augment de la dosi), sinó un agonista parcial, que arriba a un determinat percentatge d'efecte, però no més enllà, fins i tot en combinació amb altres opioides.
Aquest efecte és especialment important per a l'abstinència de l'addicció, ja que pot alleujar eficaçment els símptomes d'abstinència, però evitar augments de dosi i sobredosis.
Absorció, descomposició i excreció
Quan la buprenorfina s'administra a través de les membranes mucoses (com una pastilla sublingual), assoleix els nivells màxims en sang després d'aproximadament una hora i mitja.
A més, el principi actiu també es pot administrar directament a la sang, que és la manera més ràpida perquè exerceixi el seu efecte.
Al voltant de dos terços de la buprenorfina s'excreta sense canvis a la bilis a través dels intestins, i un terç es descompon al fetge i s'excreta a l'orina.
Quan s'utilitza la buprenorfina?
La buprenorfina s'utilitza per tractar el dolor intens i molt intens (com ara el dolor després de la cirurgia, el dolor d'atac cardíac i el dolor tumoral) i en combinació amb el tractament de l'addicció per a la teràpia de substitució en addictes als opioides.
Per al tractament dels addictes que han consumit opioides per via intravenosa, també hi ha preparats combinats amb el principi actiu naloxona. Això pretén evitar que les pastilles sublinguals de buprenorfina s'utilitzin malament (dissolint-les i injectant-les).
Com s'utilitza la buprenorfina
La dosi depèn de la intensitat del dolor i ha de ser determinada pel metge. Les dosis habituals són de 0.2 a 0.4 mil·ligrams de buprenorfina cada sis a vuit hores, és a dir, de tres a quatre vegades al dia.
Els pegats de buprenorfina s'apliquen durant diversos dies (varia segons el fabricant, normalment de tres a quatre dies, de vegades fins a set dies) i alliberen contínuament l'ingredient actiu a través de la pell al cos. Aquesta forma de dosificació s'escull sovint per a una teràpia a llarg termini.
En canviar els pegats, s'ha d'assegurar que no quedi cap residu que contingui buprenorfina del pegat a la pell. El nou pegat s'ha d'aplicar a un lloc nou i adequat de la pell. Aquest ha d'estar net, però només es pot netejar amb aigua. Els olis, desinfectants, etc. poden influir en la velocitat d'alliberament de la substància activa del pegat.
Seguiu els passos que es descriuen al fullet de l'envàs per eliminar correctament els pegats de buprenorfina usats.
Quins són els efectes secundaris de la buprenorfina?
Prendre buprenorfina s'associa amb efectes secundaris similars als d'altres opioides. Més del deu per cent dels pacients experimenten nàusees, mal de cap, insomni, augment de la sudoració, debilitat i símptomes d'abstinència.
A més, una de cada deu a cent persones tractades experimenten efectes secundaris en forma d'inflamació de les vies respiratòries, pèrdua de gana, inquietud, ansietat, depressió, somnolència, marejos, tremolor, canvis en el ritme cardíac, baixada de la pressió arterial, dificultat per respirar, indigestió, restrenyiment, vòmits, erupcions, dolor articular, ossi i muscular.
Els efectes secundaris esmentats són més freqüents a dosis altes, com els que s'utilitzen per al tractament de l'addicció.
Què s'ha de tenir en compte quan s'utilitza buprenorfina?
Contraindicacions
La buprenorfina no s'ha d'utilitzar en:
- Hipersensibilitat a la substància activa o a qualsevol dels altres components del fàrmac.
- ús concomitant d'antidepressius del grup dels inhibidors de la monoaminooxidasa (inhibidors de la MAO) i fins a 14 dies després de la suspensió d'aquesta teràpia
- Miastènia gravis (debilitat muscular patològica)
- Delirium tremens (deliri que es produeix durant l'abstinència d'alcohol)
Interaccions farmacèutiques
Si la buprenorfina es pren amb altres substàncies que deprimeixen el sistema nerviós central, es poden produir efectes sedants, depressius i soporífics excessius.
Aquestes substàncies inclouen sedants i pastilles per dormir del grup de les benzodiazepines (com diazepam, lorazepam), altres analgèsics, antial·lèrgics antics (com doxilamina, difenhidramina), antipsicòtics (com haloperidol, clorpromazina, olanzapina) i alcohol.
Alguns exemples d'inductors enzimàtics potents inclouen agents per a l'epilèpsia i les convulsions (com la carbamazepina, la fenitoïna, el fenobarbital) i l'antibiòtic rifampicina.
Conduir i operar maquinària pesada
Fins i tot quan s'utilitza segons les indicacions, la buprenorfina té un efecte pronunciat sobre la capacitat de conduir i utilitzar maquinària pesada. Aquest és especialment el cas a l'inici del tractament.
Els pacients estables sense símptomes, però, poden conduir un vehicle de motor i operar maquinària després d'un període d'adaptació adequat.
Limitació d'edat
No s'ha establert la seguretat i l'eficàcia de la buprenorfina en nens i adolescents menors de 18 anys.
Embaràs i lactància
Això pot conduir a la "síndrome del nadó flexible", per la qual el nounat o el nadó gairebé no mostra tensió corporal, reacciona poc al seu entorn i respira poc profundament, cosa que de vegades pot posar en perill la seva vida.
La informació tècnica desaconsella l'ús de buprenorfina durant la lactància materna, ja que el principi actiu passa a la llet materna. Tanmateix, segons els experts, la lactància materna està permesa si la mare està ben controlada i ja s'ha ajustat de manera estable a la buprenorfina durant l'embaràs. Quan es reajusta durant la lactància materna, la dosi es determina individualment.
Com obtenir medicaments amb buprenorfina
Les preparacions que contenen buprenorfina es classifiquen com a estupefaents (Alemanya i Suïssa) o drogues addictives (Àustria) i només poden ser prescrites per un metge especialitzat amb una recepta especial d'estupefaents o addictius.
Des de quan es coneix la buprenorfina?
Com que la protecció de patents ha caducat, actualment existeixen nombrosos genèrics amb l'ingredient actiu buprenorfina.
