Com funciona el metoprolol
El metoprolol és un fàrmac del grup dels beta-bloquejadors beta-1 selectius (els receptors beta-1 es troben principalment al cor). Disminueix la freqüència cardíaca (cronotròpic negatiu), redueix la força de batec del cor (inotròpic negatiu) i influeix en la conducció de l'excitació (dromotròpic negatiu; efecte antiarítmic).
En resum, el cor ha de treballar cada cop es consumeix menys oxigen: el cor està descarregat. A més, el metoprolol té un efecte reductor de la pressió arterial, que s'aprofita en el tractament de la pressió arterial alta (hipertensió).
En situacions d'estrès, el cos allibera l'hormona adrenalina a la sang. Aquesta hormona de l'estrès arriba a tots els òrgans del cos a través del torrent sanguini en molt poc temps i transmet el senyal d'estrès en unir-se a determinats receptors (beta-adrenoceptors) dels òrgans.
Aleshores, els òrgans afectats adapten la seva activitat a la situació d'estrès: els bronquis es dilaten per absorbir més oxigen, els músculs reben més flux sanguini, l'activitat digestiva es redueix i el cor batega més ràpid per subministrar més oxigen i energia a tot el cos.
L'ingredient actiu metoprolol bloqueja de manera molt selectiva els llocs d'unió de l'adrenalina (receptors sinc. beta) al cor de manera que l'hormona de l'estrès ja no s'hi pot atracar i exercir el seu efecte: el batec del cor es manté en un nivell normal.
Absorció, degradació i excreció
El metoprolol que es pren per via oral (per via oral) s'absorbeix gairebé completament a l'intestí, però després aproximadament dos terços es descomponen pel fetge abans d'arribar al seu lloc d'acció.
Com que l'ingredient actiu s'excreta amb relativa rapidesa (reducció aproximadament a la meitat després de tres a cinc hores), sovint s'utilitzen comprimits o càpsules retardades, que alliberen el metoprolol amb retard. D'aquesta manera, els nivells de principi actiu a l'organisme es mantenen més o menys els mateixos durant tot el dia i només cal prendre el fàrmac una vegada al dia.
Quan s'utilitza metoprolol?
L'ingredient actiu metoprolol està aprovat per al tractament de:
- Hipertensió
- malaltia coronària amb angina de pit
- Arítmies cardíaques
- tractament a llarg termini després d'un atac de cor
- insuficiència cardíaca crònica estable (insuficiència cardíaca)
Sembla més aviat atípic l'ús de metoprolol per a la prevenció dels atacs de migranya. Tanmateix, en regular la pressió arterial, el fàrmac pot reduir la freqüència i la gravetat dels atacs.
Com s'utilitza el metoprolol
El principi actiu metoprolol s'utilitza en forma de sal amb àcid succínic (com a succinat, "metoprolol succ"), amb àcid tartàric (com a tartrat) o amb àcid fumàric (com a fumarat).
Les formes de dosificació més habituals són les pastilles amb alliberament retardat de l'ingredient actiu (comprimits retardats). També hi ha pastilles normals i solucions d'injecció.
També hi ha preparats combinats que contenen un diürètic o un bloquejador de canals de calci a més de metoprolol. Els pacients amb pressió arterial alta sovint també han de prendre aquests agents, de manera que combinar-los en una tableta facilita la presa de la medicació.
Les pastilles retardades normalment només s'han de prendre una vegada al dia, mentre que les d'alliberament immediat s'han de prendre diverses vegades al dia. El metge determina la dosi òptima de metoprolol per al pacient.
Si s'ha de suspendre el metoprolol, això s'ha de fer lentament i reduint gradualment la dosi. En cas contrari, es pot produir l'anomenat "fenomen de rebot", pel qual la pressió arterial es dispara de manera reflexiva després de la interrupció del fàrmac.
No interrompeu mai el tractament amb metoprolol bruscament. La dosi s'ha de reduir lentament durant un llarg període de temps.
Quins són els efectes secundaris del metoprolol?
Els efectes secundaris rars (en una a deu persones tractades de cada 10,000) inclouen nerviosisme, ansietat, disminució del llagrimeig, boca seca, pèrdua de cabell i impotència.
Què s'ha de tenir en compte quan es pren metoprolol?
Contraindicacions
El metoprolol no s'ha d'utilitzar en:
- Bloc AV de la II. o III. grau
- determinades formes d'arítmia cardíaca
- bradicàrdia (batec cardíac lent per sota de 50 batecs per minut)
- hipotensió (tensió arterial baixa <90/50 mmHg)
- administració concomitant d'inhibidors de la monoaminooxidasa (inhibidors de la MAO)
- malaltia bronquial greu (p. ex., asma bronquial no controlada)
Interaccions
L'ingredient actiu metoprolol es degrada al fetge per una via metabòlica d'ús freqüent per la qual també es metabolitzen molts altres fàrmacs. Com a resultat, el metoprolol pot interactuar amb una varietat d'altres fàrmacs/grups de fàrmacs:
- Antidepressius com fluoxetina, paroxetina i bupropió.
- Medicaments antiarítmics (antiarítmics com la quinidina i la propafenona)
- Medicaments per a les al·lèrgies (antihistamínics com la difenhidramina)
- fàrmacs antifúngics (com la terbinafina)
Com que altres medicaments també poden interactuar amb el metoprolol, el metge li preguntarà quins altres medicaments està prenent abans de prescriure.
Límit d’edat
Embaràs i lactància
El metoprolol és un dels antihipertensius d'elecció per a l'embaràs. Amb un ús prolongat, s'ha de controlar el creixement del fetus perquè Metoprolol pot provocar una disminució del flux sanguini a la placenta, donant lloc a un subministrament de sang insuficient al nen.
El metoprolol és un dels beta-bloquejants d'elecció durant la lactància materna. Com que passa a la llet materna, s'ha de parar atenció als possibles efectes secundaris en el nadó alletat. En casos aïllats, s'ha observat una disminució del batec del cor (bradicàrdia).
Com obtenir medicaments amb metoprolol
El metoprolol està disponible amb recepta a Alemanya, Àustria i Suïssa en qualsevol dosi i, per tant, només amb recepta a les farmàcies.
Quant de temps es coneix el metoprolol?
El metoprolol es va comercialitzar per primera vegada com a fàrmac en forma de sal d'àcid tartàric als EUA l'any 1978. En el curs de les sol·licituds de patent ampliades, l'ingredient actiu també es va desenvolupar com a succinat i es va aprovar als EUA el 1992.
Mentrestant, hi ha al mercat nombrosos genèrics de baix cost que contenen metoprolol.
