Productes
Nafarelin està disponible comercialment com a esprai nasal (Synrelina). S'ha aprovat a molts països des del 1992.
Estructura i propietats
Nafarelin (C.66H83N17O13, Mr = 1322.5 g / mol) és un derivat agonista i anàleg de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH). Està present en el medicament com a acetat de nafarelina. És un decapèptid que s’administra per via nasal i, per tant, entra ràpidament al torrent sanguini.
- Nafarelina: 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3- (2-naftil) -D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
- GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
Efectes
Nafarelin (ATC H01CA02) condueix a una reducció de la secreció de gonadotropines LH i v des glàndula pituitària (regulació a la baixa) amb tractament a llarg termini d’unes quatre setmanes. Com a resultat, es redueix la formació d’esteroides a les gònades i menstruació cessa. Estrògens concentració disminueix i la proporció relativa de andrògens s’incrementa.
Indicacions
Per al tractament de endometriosi i associats dolor i lesions tisulars.
Dosi
Segons l’SmPC. Un aerosol s’administra en una fossa nasal al matí i un esprai a l’altra fossa nasal al vespre. El tractament s’ha d’iniciar entre el 2n i el 4t dia del cicle menstrual.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Sagnat vaginal que no s'ha aclarit
- Adolescents menors de 18 anys
- Embaràs i lactància
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Polvoritzadors nasals descongestionants pot endarrerir-se inici de l’acció.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen una disminució de la libido, la labilitat emocional, acne, seborrea, sequedat vaginal, involució mamària, augment de pes, rubor, mal de cap, dolor muscular, mucosa nasal irritació i edema.
