Com funciona el tacrolimus
El tacrolimus, com a immunosupressor, impedeix l'alliberament de citocines (proteïnes especials) a les cèl·lules T; l'activació del sistema immunitari es suprimeix.
La funció del sistema immunitari en el cos humà està mediada principalment pels glòbuls blancs que circulen per la sang. Un subconjunt d'aquests leucòcits són les anomenades cèl·lules T o limfòcits T.
Després de la seva formació a la medul·la òssia, aquests migren pel torrent sanguini fins al tim (glàndula darrere de l'estèrnum) per madurar. En el procés, "aprenen" a distingir les estructures pròpies del cos de les estranyes.
Aquestes estructures estranyes poden ser, per exemple, cèl·lules del cos que estan infectades amb virus i, per tant, porten proteïnes estranyes a la seva superfície. Però també els òrgans humans que provenen d'altres persones (trasplantaments d'òrgans) poden ser reconeguts com a estranys per les cèl·lules immunitàries.
Absorció, degradació i excreció
Després de la ingestió de tacrolimus en forma de comprimit, càpsula o suspensió de beguda, l'ingredient actiu s'absorbeix a la sang a través del tracte gastrointestinal. Els nivells sanguinis més alts es produeixen després d'una a tres hores.
De la dosi total ingerida, aproximadament una quarta part arriba al torrent sanguini principal, amb grans variacions interindividuals. El fàrmac ja es descompon parcialment a la paret intestinal i, després de l'absorció a la sang, es trenca encara més al fetge. Es formen almenys nou metabòlits (producte intermedi del metabolisme).
L'anomenada semivida, el període de temps després del qual s'excreta de nou la meitat de la quantitat absorbida d'ingredient actiu, també varia molt per al tacrolimus i és d'unes 43 hores, amb una mitjana de 16 hores en adults trasplantats de ronyó. L'excreció es produeix principalment a través de la bilis a les femtes.
Quan s'utilitza tacrolimus?
Com a pomada de tacrolimus, l'ingredient actiu s'utilitza per a la teràpia de manteniment o per tractar un brot d'èczema en pacients amb èczema atòpic (neurodermatitis) en casos moderats i greus.
El tacrolimus s'utilitza generalment a llarg termini fins a tota la vida. En el tractament extern de l'èczema atòpic, la durada del tractament depèn del curs de la malaltia.
Com s'utilitza tacrolimus
El tacrolimus s'administra generalment sota supervisió mèdica al començament de l'ús intern. En aquest procés, el metge verifica l'absorció individual de tacrolimus al cos i mesura els nivells sanguinis de l'immunosupressor durant uns dies.
Tacrolimus es pren en dejuni una hora abans o dues o tres hores després d'un àpat amb un got d'aigua. La ingesta simultània d'aliments inhibeix l'absorció de tacrolimus a la sang i pot limitar l'efecte immunosupressor.
La pomada de tacrolimus s'ha d'aplicar dues vegades al dia a l'inici del tractament. Després d'una millora significativa dels símptomes, l'aplicació es pot reduir.
Quins són els efectes secundaris del tacrolimus?
Els efectes secundaris es produeixen especialment quan es pren com a tableta, càpsula o suspensió de beguda. En la majoria dels casos, el tractament amb pomada de tacrolimus provoca, com a màxim, una irritació local i una major sensibilitat de les zones cremades a la llum solar.
També són freqüents els següents efectes secundaris: anèmia, nivells baixos d'electròlits a la sang, disminució de la gana, nivells elevats de lípids en sang, confusió, ansietat, malsons, depressió o altres malalties mentals, convulsions, alteracions sensorials, dolor nerviós, alteracions visuals, sorolls. les orelles, batecs cardíacs ràpids, sagnat, trastorns de la coagulació de la sang amb formació de coàguls, falta d'alè, tos, mal de coll, inflamació del tracte gastrointestinal, dolor abdominal, vòmits, restrenyiment, indigestió, inflamació del fetge, alteració dels enzims hepàtics, sudoració, picor, erupció cutània i dolor muscular i articular.
Què he de vigilar mentre pren Tacrolimus?
Interacció amb altres medicaments
Com que el nivell de tacrolimus a la sang és crucial per a l'eficàcia de l'immunosupressor, la preparació no s'ha de canviar durant el tractament. Per tant, s'ha d'obtenir sempre de la mateixa empresa.
El tacrolimus es metabolitza al fetge per l'enzim del citocrom P450-3A4. Això també metabolitza moltes altres substàncies actives. Per tant, l'ús concomitant pot provocar canvis en els nivells sanguinis: alguns agents poden accelerar la degradació del tacrolimus, d'altres retardar-la, cosa que pot tenir un impacte important en la seva eficàcia.
La llista d'aquests fàrmacs és extensa, per això s'ha d'aclarir la ingesta amb el metge o farmacèutic en cada cas individual i amb cada nova prescripció de fàrmacs. Per exemple, aquests inclouen antibiòtics, agents antifúngics, agents per a les infeccions pel VIH i també remeis a base d'herbes com l'herba de Sant Joan.
Informeu al vostre metge i farmacèutic que està prenent tacrolimus. Això ajudarà a evitar interaccions amb medicaments des del principi.
Restricció d'edat
La pomada de tacrolimus està aprovada per al seu ús en nens de dos anys o més.
Embaràs i lactància
L'ús de tacrolimus durant l'embaràs, perquè d'una banda la situació de dades no és suficient i d'altra banda s'han demostrat efectes perillosos en el nen per l'ús del fàrmac immunosupressor.
No obstant això, els pacients que són estables amb tacrolimus no s'han de canviar. En aquest cas, es pot seguir prescrivant després d'una avaluació risc-benefici en aquelles persones que vulguin tenir fills i durant l'embaràs.
Es permet la lactància materna amb tacrolimus.
La pomada de tacrolimus es pot prescriure durant l'embaràs i la lactància només si és clarament necessari a causa de la manca de dades.
Com obtenir la medicació amb tacrolimus
Des de quan es coneix Tacrolimus?
Tacrolimus es va descobrir l'any 1987 al bacteri del sòl Streptomyces tsukubaensis. Va ser el segon immunosupressor altament eficaç després de la rapamicina (també coneguda com sirolimus), que s'havia descobert anteriorment el 1975.
El fàrmac es va aprovar per primera vegada als Estats Units l'any 1994 per al tractament de pacients amb trasplantament de fetge, i més tard per als receptors d'altres òrgans de donant. A Alemanya, el fàrmac es va aprovar per primera vegada l'any 1998. Mentrestant, hi ha nombrosos genèrics que contenen tacrolimus al mercat alemany.
